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MK-8245
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MK8245;MK-8245         
分子式:C17H16BrFN6O4   分子量:467.25

简介: MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂。 
别名:2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (199.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。

特性

MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。

靶点

SCD1 (human)

SCD1 (rat)

SCD1 (mouse)

1 nM

3 nM

3 nM

体外研究

MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。

体内研究

MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1402 mL

10.7009 mL

21.4018 mL

5 mM

0.4280 mL

2.1402 mL

4.2804 mL

10 mM

0.2140 mL

1.0701 mL

2.1402 mL

50 mM

0.0428 mL

0.2140 mL

0.4280 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 雄性C57/Bl6鼠
  • Formulation: 悬浮于溶于盐水的1%甲基纤维素
  • Dosages: ~30 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:1030612-90-8
英文名字: MK8245
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16BrFN6O4
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浓度 (mol/L)
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