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Pralatrexate
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Pralatrexate;普拉曲沙            
分子式:C23H23N7O5 分子量:477.47

简介: Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物,DHFR(二氢叶酸还原酶)的抑制剂。 

别名:普拉曲沙;L-Glutamic acid, N-[4-[1-[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]-3-butyn-1-yl]benzoyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:28 mg/mL (58.64 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Pralatrexate 是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。

靶点

DHFR

体外研究

Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。

体内研究

Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物,DHFR(二氢叶酸还原酶)的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0944 mL

10.4719 mL

20.9437 mL

5 mM

0.4189 mL

2.0944 mL

4.1887 mL

10 mM

0.2094 mL

1.0472 mL

2.0944 mL

50 mM

0.0419 mL

0.2094 mL

0.4189 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:146464-95-1
英文名字:普拉曲沙
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H23N7O5
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