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Fenretinide(4-HPR)
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Fenretinide(4-HPR);维甲酰酚胺 
分子式:C26H33NO2    分子量:391.55 

简介:芬维A胺  Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。别名:4-HPR, Fenretinide, N-(4-Hydroxyphenyl)retinamide芬维A胺  

物理性状及指标: 
外观:…………………黄色至橘黄色粉末 
溶解性:………………DMSO: ≥ 130 mg/mL
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展 
4-HPR是一种人工合成的类视黄酮,目前被证实可用于癌症和胰岛素抵抗研究。最近的体外实验数据表明,苯瑞替尼抑制了二氢神经酰胺脱硫酶,一种参与脂毒性神经酰胺生物合成的酶,能拮抗胰岛素作用。由于这一发现,我们评估了4-HPR是否可以通过控制神经酰胺的生产,在体外和体内改善胰岛素敏感性和葡萄糖稳态。4-HPR对胰岛素作用和细胞脂丘的影响在许多挑战脂质的模型中进行了评估,包括培养的肌管和与外源性脂肪酸孵育的孤立的肌肉条,以及以高脂肪饮食喂养的小鼠。在不同的模型中,我们通过测量葡萄糖摄取或处理以及Akt/PKB的激活来评估胰岛素的作用。Akt/PKB是一种血清/苏氨酸激酶,专为胰岛素刺激合成代谢而设。用液相色谱-质谱联用仪测定了4-HPR对细胞脂质水平的影响。4-HPR否认了脂质诱导的胰岛素抵抗。同时,药物消耗神经酰胺的细胞,同时促进前体二氢神经酰胺的积累,这是Des1催化反应的底物。这些数据表明4-HPR可以改善胰岛素敏感性,至少在一定程度上是通过抑制Des1,并表明针对这种酶的疗法可能是使超重和糖尿病患者的葡萄糖稳态正常化的一种可行的治疗手段。

产品描述

芬维A胺  Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

体外研究

Fenretinide不仅在选定的T-ALL细胞系中发挥急性作用,而且还具有长期的抗肿瘤活性。Fenretinide抑制CCRF CEM白血病细胞中DES活性的剂量和时间依赖性的方式,导致内源性细胞DHCER含量的同时增加。Fenretinide(3μm)诱导CCRF CEM和Jurkat细胞DHCER的积累。Fenretinide抑制神经酰胺保护胰岛素信号转导。Fenretinide可预防脂质刺激引起的胰岛素刺激的葡萄糖摄取减少。芬维胺抑制浓度高于1μm的OVCAR-5细胞增殖和活力,在10μm下抑制70.90%生长。Fenretinide(1μm)显著抑制3天预孵育后OVCAR-5的侵袭。1微米4-HPR处理的内皮细胞不能形成管,但形成小的细胞聚集体。

体内研究

Fenretinide(10 mg/kg,I.P.)选择性抑制神经酰胺累积HFD喂养雄性C57BL/6小鼠。Fenretinide治疗可改善葡萄糖耐受性和胰岛素敏感性,如葡萄糖和胰岛素耐受性试验所确定的。在NOD/SCID小鼠中加入25 mg/kg酮康唑提高Fenretinide 4-HPR血浆水平。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。芬维A胺  Fenretinide 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。用于肿瘤、癌症、诱导胰岛素抵抗等相关科研领域研究。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5540 mL

12.7698 mL

25.5395 mL

5 mM

0.5108 mL

2.5540 mL

5.1079 mL

10 mM

0.2554 mL

1.2770 mL

2.5540 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 将芬维A胺溶于DMSO中。
  • 使用标准XTT测定来确定细胞活力。 对于仅用芬维A胺处理,将细胞以750,000个细胞/ mL和100μL/孔接种在96孔板中。 4小时后,以50μL/孔添加处理,获得500,000个细胞/ mL的最终密度和150μL/孔的最终体积。 每个实验条件使用四次重复。 在选择的治疗期结束前4小时添加XTT试剂混合物,并且每孔确定490nm处的吸光度。 稍微修改的方案用于分析肌球蛋白(最终浓度为100nM)或抗氧化剂对芬维A胺处理的影响。 简言之,将细胞接种在60mm培养皿上,4小时后加入多球菌霉素或抗氧化剂。 2小时后加入芬维A胺处理,并将细胞一式四份地铺在96孔板中(150μL/孔)。

动物实验

  • 将芬维A胺溶解于100%乙醇中并在水中稀释至10μg/ mL。
  • 给雄性小鼠(C57B16)喂食5至17周的标准饲料或高脂肪饮食(HFD),此时一半HFD喂养的小鼠开始在饮用水中接受芬维A胺4周。将芬维A胺溶解于100%乙醇中并在水中稀释至10μg/ mL。对照处理水接收等量的乙醇(0.5%)。 FEN水在低光照条件下制备并在防光瓶中使用。每1-2天更换一次水,任何时候都不会出现FEN沉淀。在治疗期间的开始和结束时记录动物体重。在4周的FEN处理后,小鼠经历腹膜内葡萄糖和胰岛素耐受性测试。对于两种测试,小鼠禁食6小时并接受葡萄糖(1g / kg体重)或胰岛素(0.75单位/ kg体重)的注射。在拜耳Contour®血糖仪指定的时间测定血糖,用大鼠/小鼠胰岛素ELISA试剂盒测量胰岛素。通过使用空腹血糖和胰岛素水平来计算胰岛素抗性的稳态模型评估(HOMA-IR),其中更高的数字代表更大的胰岛素抗性,评估胰岛素抗性指数。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:65646-68-6
英文名字:维甲酰酚胺
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H33NO2
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