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GSK256066
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GSK-256066;GSK256066 
分子式:C27H26N4O5S 分子量:518.58

简介: GSK256066是PDE4B抑制剂。 
别名:6-(3-(dimethylcarbamoyl)phenylsulfonyl)-4-(3-methoxyphenylamino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL (9.64 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。

靶点

PDE4B 3.2 pM

体外研究

GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs,强有效抑制LPS刺激的TNFα产生,pIC50 为11.0,IC50 为10 pM,GSK256066作用于人全血培养物,pIC50为9.90,IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍,是抑制PDE7的2.5×103多倍)。GSK256066 同等亲和力抑制PDE4亚型A-D。

体内研究

GSK256066按溶于水悬浮液中给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50 为 1.1 μg/kg,按30 μg/kg剂量,则最大抑制72%。GSK256066按干粉制剂给药,抑制LPS诱导的肺中性粒细胞,ED50为2.9 μg/kg,则最大抑制62%。GSK256066 作用于雄性 CD 大鼠,具有温和的血浆清除率,为39 ml/min/kg,适度的分布体积,为0.8 L/kg,及相对短的半衰期,为1.1 小时。GSK256066按按溶于水悬浮液中按30 μg/kg剂量气管内给药处理大鼠,则维持高的肺浓度,为2.6 μg/g。GSK256066按10 μg/kg剂量在不同时间(2, 6, 12, 18, 24, 和 36 h)气管内给药处理,然后再用LPS处理,则抑制脂多糖(LPS)诱导的急性肺炎大鼠模型中LPS诱导的肺部嗜中性。GSK256066按0.3-100 μg/kg剂量处理大鼠,抑制LPS诱导的呼出NO的增高,ED50为35 μg/kg。GSK256066按10 μg/kg 剂量处理大鼠半小时,再使用OVA处理, 则抑制OVA诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多,ED50为0.4 μg/kg。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK256066是PDE4B抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9283 mL

9.6417 mL

19.2834 mL

5 mM

0.3857 mL

1.9283 mL

3.8567 mL

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 

SPA检测和荧光偏振检测:
在SPA检测中,溶于含8.3 mM MgCl2, 1.7 mM EGTA, 和 0.05% (w/v) BSA的50 mM Tris-HCl, pH 7.5中的75 μl PDE 酶与2 μl GSK256066 溶液或DMSO 预温育30分钟。PDE1 检测中,实验buffer 含4 μg/ml 钙调蛋白和1 mM CaCl2,不含任何EGTA。加入25 μl[3H]cAMP (PDE3, PDE4, 和PDE7终浓度为10 nM) 或[3H]cGMP(PDE1,PDE2, PDE5, 和 PDE6终浓度为36 nM)开始实验。温育1小时后,加入50 μl SPA 磁珠的水悬浮液(每孔约为1 mg )终止反应,再温育至少10分钟后,同事液体闪烁计数法测定结合的放射性。荧光偏振检测中,溶于含10 mM MgCl2, 0.1% (w/v) BSA,和 0.05% (w/v) NaN3的10 mM Tris-HCl buffer,pH 7.2中的10 μl PDE酶与0.5 μl GSK25606溶液或DMSO 预温育 30分钟。加入10 μl荧光-cAMP(终浓度为40 nM) 开始检测,40分钟后,通过加入60 μl IMAP 结合试剂终止反应。使用分析仪或 Aquest酶标仪测量平行光与垂直光的比率。

细胞实验 

Cell lines: 原代人外周血单核细胞和全血细胞

  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 1 小时
  • Method: 肝素化血液(100 μl) 与0.5 或 1.0 μl GSK256066 或DMSO(终浓度为0.4或0.8% )在37oC下含5% CO2环境下温育1小时。然后使用1 ng/ml LPS刺激样本,1 ng/ml LPS溶于含10%胎牛血清,1% l-谷氨酸, 和1% 青霉素/链霉素 的RPMI 1640 培养基。加入50 或 100 μl 生理盐水(0.138% NaCl),在37oC下含5% CO2的环境下温育20小时,1.3×103g下离心10分钟后收集稀释血浆,使用电化学发光检测法测定TNF-α。50μl 全细胞或 PBMC 实验的上清液与50 μl 链霉亲和素/生物素化的抗-TNF-α 抗体混合物, 25 μl 钌标记的抗-TNF-α单克隆抗体,和含 0.1% BSA 的 100 μl PBS温育2小时。在IGEN仪器上读取电化学,从每个实验板的人类重组TNF-α的标准曲线计算 TNF-α浓度。

动物实验

  • Animal Models: 雄性CD大鼠
  • Formulation: 无菌0.9% NaCl溶液
  • Dosages: 0.1-100 μg/kg
  • Administration: 气管滴注作为水溶性悬浮液,或使用干粉处理2小时。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:801312-28-7
英文名字: GSK-256066
质量标准:>98%,PDE4B抑制剂
分子式:C27H26N4O5S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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