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Rolipram
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Rolipram;诺普利兰;咯利普兰 
分子式:C16H21NO3 分子量:275.34

简介: Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D。 

别名:咯利普兰;(R,S)-Rolipram; SB 95952; ZK 62711;2-Pyrrolidinone, 4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:55 mg/mL (199.75 mM);Water:Insoluble;Ethanol :55 mg/mL warmed (199.75 mM)
含量:………………>97%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。

靶点

IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM; (PDE4B), 240 nM (PDE4D)

体内研究

PDE4选择性抑制剂Rolipram同样抑制免疫修饰的PDE4B和PDE4D活性,IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相反,罗利普兰抑制免疫蛋白酶化的PDE4A活性,IC50在3 nM左右显著降低。Rolipram以剂量依赖性的方式增加U937细胞中cAMP-response-element-binding protein (CREB)的磷酸化,这意味着存在高亲和力(IC50约1nM)和低亲和力(IC50约120nM) 组件。Rolipram剂量依赖性地以简单单调的方式抑制ifn -γ刺激的p38 MAPK磷酸化,IC50约为50。 290 nM。 咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂,可抑制所有PDE4同种型A,B,C和D.咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生(IC50 25.9 nM),并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制 在J774细胞中。

体外研究

WT小鼠腹腔巨噬细胞(PM)中的脂多糖(lps)可诱导肿瘤坏死因子(tnf)的mRNA和蛋白表达,而Rolipram明显抑制了肿瘤坏死因子(tnf)的表达(分别为74%和63%)。与野生型小鼠相比,MKP-1(-/-)小鼠在PM中脂多糖诱导的TNF生成增强,这与已发表的结果一致。有趣的是,在MKP-1(-/-)小鼠的PM中,rolipram对TNF mRNA和蛋白质表达的抑制作用明显减弱,没有达到统计学意义。反复服用罗力普仑(1.25 mg/kg,i.p.)可减少学习性无助大鼠的逃逸失败次数。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6319 mL

18.1594 mL

36.3187 mL

5 mM

0.7264 mL

3.6319 mL

7.2637 mL

10 mM

0.3632 mL

1.8159 mL

3.6319 mL

50 mM

0.0726 mL

0.3632 mL

0.7264 mL

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:61413-54-5
英文名字:诺普利兰;咯利普兰
质量标准:>97%,BR
分子式:C16H21NO3
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浓度 (mol/L)
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