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Gemcitabine
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Gemcitabine;吉西他滨 
分子式:C9H11F2N3O4   分子量:263.20

简介:吉西他滨Gemcitabine 是一种 DNA synthesis 抑制剂,作用于 BxPC-3,Mia Paca-2,PANC-1,PL-45 和 AsPC-1 细胞,IC50 分别为 37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。

别名:LY-188011, NSC 613327;Cytidine, 2'-deoxy-2',2'-difluoro
物理性状及指标:
外观:………………白色至浅黄色粉末
熔点:………………217~221℃
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (197.56 mM);Water 50 mg/mL warmed ;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。

体外研究

在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中,Gemcitabine抑制50%的细胞生长,IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。在人胰腺癌L3.6pl细胞中,Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用,并随Gemcitabine浓度增多而增强。在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中,Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。

体内研究

在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中,Gemcitabine和C225联用导致生长抑制,肿瘤消退。Gemcitabine单独给药治疗减少了平均肿瘤体积,从538到152毫米。在Gemcitabine治疗的肿瘤中,Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量,并不显著改变CD4(+)T细胞,CD8(+)T细胞,NK细胞,巨噬细胞,或B细胞的数量。Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积(与对照组和单独Gemcitabine处理相比),Ki-67的增殖指数(与对照组相比),NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物(细胞周期蛋白D1,c-myc的和Bcl-2和Bcl-xL的细胞凋亡蛋白-1,环氧化酶-2,基质金属蛋白酶,和血管内皮生长因子的细胞抑制剂)。Gemcitabine和curcumin联用也抑制血管生成,以CD31(+)的微血管密度为标志。

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Gemcitabine HCl(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7994 mL

18.9970 mL

37.9939 mL

5 mM

0.7599 mL

3.7994 mL

7.5988 mL

10 mM

0.3799 mL

1.8997 mL

3.7994 mL

50 mM

0.0760 mL

0.3799 mL

0.7599 mL

经典实验操作(仅供参考)


细胞实验
  • 将吉西他滨溶解在DMSO中并储存,然后在使用前用适当的培养基稀释。
  • 将细胞(人胰腺细胞系,Mia PaCa-2,BxPC-3,AsPC-1,PANC-1,PL-45和正常胰腺导管上皮细胞,hTERT-HPNE细胞)接种到96孔板中(3000 细胞/孔)一式三份。 孵育过夜后,更换培养基并用I3C和/或NBMPR处理细胞24小时。 再次更换培养基,在存在或不存在相同浓度的I3C和/或NBMPR的情况下,在含有不同浓度的吉西他滨的培养基中培养细胞48小时。 然后按照制造商的说明对细胞进行CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay(MTS)。 在加入20μLMTS试剂/孔后2小时测量490nm处的吸光度。

动物实验

  • 吉西他滨在羟丙基甲基纤维素,0.2%吐温80(HPMT)(小鼠)中制备。
  • 吉西他滨在0.9%盐水(大鼠)中制备。
  • 老鼠
  • 1个月大,LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H;将Pdx-1-Cre小鼠随机分入治疗组(安慰剂,DMAPT,吉西他滨,DMAPT /吉西他滨)。安慰剂(载体=羟丙基甲基纤维素,0.2%吐温80 [HPMT])和DMAPT(HPMT中40mg / kg体重)通过每天一次口服洗胃给药。每周两次通过腹膜内注射施用吉西他滨(PBS中50mg / kg体重)。每周监测小鼠体重。继续治疗直至小鼠出现嗜睡,腹胀或体重减轻的迹象,此时将其处死。通过检测单个LoxP位点的存在,在小鼠胰腺中确认成功的切除 - 重组事件。
  • 大鼠
  • 该研究在80只雌性Wistar大鼠中进行,初始重量约为250g。通过耳标识别动物并如下分组。将40只大鼠分成5组,每组8只:4组,分别以剂量分别为2,4,6和8 mg / kg的气管内喷雾剂给予吉西他滨肺部给药(LD2,LD4,LD6,LD8组),一组接受0.9%盐水载体溶液(组LDv)的喷雾给药。将剩余的40只大鼠分成5组,每组8只:四组分别通过管饲法分别以2,4,6和8mg / kg的剂量口服递送吉西他滨(OD2,OD4,OD6,OD8组),组通过管饲法接受相同体积的0.9%盐水(组ODv)。该协议包括以1周间隔隔开的九个会话。在会话期间,将动物保持在标准实验室条件下,并且在每个笼子中由四只动物的一组饲养,其中有垫料并且可以自由获得颗粒食物和自来水。将笼子放置在与抽吸系统连接的封闭腔室中。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:95058-81-4
英文名字:吉西他滨
质量标准:>98%,free base
分子式:C9H11F2N3O4
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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分子量 (g/mol)
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