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Monomethyl auristatin E (MMAE)
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简介Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

溶解性

DMSO

100 mg/mL (139.27 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.27 mM)

Water

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3928 mL

6.9640 mL

13.9280 mL

5 mM

0.2786 mL

1.3928 mL

2.7856 mL

10 mM

0.1393 mL

0.6964 mL

1.3928 mL

50 mM

0.0279 mL

0.1393 mL

0.2786 mL

生物活性

产品描述

Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。

体外研究

耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。

体内研究

在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: CD30+ Karpas 299细胞
  • Concentrations: ~1000 ng/mL
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40% 的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。
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英文名字:Monomethyl auristatin E (MMAE)
质量标准:>98%,BR
分子式:C39H67N5O7
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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