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Ki16425
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Ki-16425;Ki16425                       
分子式:C23H23ClN2O5S 分子量:474.96

简介: Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂。 
别名:3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid, Ki16425 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (197.91 mM);Water  Insoluble;Ethanol :94 mg/mL (197.91 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM 和 0.93 μM,对 LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。

靶点

LPA1

LPA2

LPA3

IC50

0.34 μM (Ki)

6.5 μM(Ki)

0.93 μM (Ki)

体外研究

Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达

体内研究

Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。

特征

Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂,对 LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1054 mL

10.5272 mL

21.0544 mL

5 mM

0.4211 mL

2.1054 mL

4.2109 mL

10 mM

0.2105 mL

1.0527 mL

2.1054 mL

50 mM

0.0421 mL

0.2105 mL

0.4211 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 雄性标准ddY鼠
  • Formulation: 实验处理前溶在芝麻油中
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字: Ki-16425
质量标准:>98%,LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂
分子式:C23H23ClN2O5S
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