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GSK923295
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GSK923295                                      
分子式:C32H38ClN5O4  分子量:592.13

简介: GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂。 
别名:Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1- hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (168.88 mM);Water Insoluble;Ethanol 100 mg/mL (168.88 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK923295是特异性CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182 和 T183作用效果稍弱。

靶点

CENP-E

IC50

3.2 nM (Ki)

体外研究

GSK923295是第一个有效的,选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,降低ATP促进的CENP-E从MT(koff, MT)的分解率,超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败,诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系,有效抑制肿瘤细胞生长,平均GI50为253 nM,中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制,GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。

体内研究

GSK923295处理肿瘤,使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加,这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤,具有强大的抗肿瘤活性,这种作用具有剂量依赖性。GSK923295作用于实体瘤模型,包括尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性,这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。

特征

GSK923295是第一个有效的,选择性 CENP-E抑制剂。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GSK923295是特异性CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6888 mL

8.4441 mL

16.8882 mL

5 mM

0.3378 mL

1.6888 mL

3.3776 mL

10 mM

0.1689 mL

0.8444 mL

1.6888 mL

50 mM

0.0338 mL

0.1689 mL

0.3378 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

酶学研究:
驱动蛋白马达域在大肠杆菌BL21(DE3)中表达并纯化。CENP-E蛋白包括具有羧基末端6-his标记的2-340残基。所有研究使用MT在PEM25 Buffer[25mM PipesK+ (pH 6.8),2mM MgCl2,1mM EGTA]并补充10 μM Paclitaxel中进行。500 μM ATP,5 μM MT, 和1 nM CENP-E时在 PEM25 Buffer中测定稳态抑制的IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 在384孔板中,使用MDS法进行细胞生长抑制实验,使用Incell 1000分析DAPI染色固定细胞的DNA含量。接种24小时(T0) 和使用不同浓度药物再处理72小时 (T72)后分别测定DNA含量。所有T72测量值归一化为T0。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线,测定相对T0抑制50%生长的GSK923295浓度和Ymax值(GI50)。

动物实验

  • Animal Models: 携带Colo205结肠移植瘤的小鼠
  • Formulation: 4% N,N-dimethylacetamide(DMA)/Cremaphore(50/50),pH 5.6
  • Dosages: 125 mg/kg,相隔1周每天注射三次,持续两个周期
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字:GSK923295
质量标准:>98%
分子式:C32H38ClN5O4
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浓度 (mol/L)
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