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BMS-707035
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BMS-707035   
分子式: C17H19FN4O5S   分子量: 410.42

简介: BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
别名:4-Pyrimidinecarboxamide,N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-2-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-1,2-thiazin
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (92.58 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BMS-707035 是特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。

靶点

HIV 整合酶(IN)

IC50

15 nM

体外研究

BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的,通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148 BMS-707035与 IN的结合的关键。另一方面,通过调节结合和分离的动力学,病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。

特征

BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。

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MB5261

Raltegravir(MK-0518)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4365 mL

12.1826 mL

24.3653 mL

5 mM

0.4873 mL

2.4365 mL

4.8731 mL

10 mM

0.2437 mL

1.2183 mL

2.4365 mL

50 mM

0.0487 mL

0.2437 mL

0.4873 mL

【注意
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CAS 号:729607-74-3
英文名字:BMS-707035
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19FN4O5S
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质量(g
=
浓度 (mol/L)
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