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Cabotegravir
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Cabotegravir;GSK744;GSK1265744  
分子式: C19H17F2N3O5 分子量: 405.35

简介: 卡博特韦  Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
别名:GSK-1265744; S/GSK1265744;卡博特韦
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL warmed (93.74 mM);Water : Insoluble;Ethanol : Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。

靶点

HIV integrase

体外研究

GSK1265744抑制HIV复制,对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4细胞系中产生细胞毒性,CC50分别为6.4,5.0,9.2,和13 μM。

体内研究

GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。

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人体免疫缺陷病毒整合酶抑制剂(1)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂,作为口服先导片和长效注射剂用于治疗和预防HIV感染。本品仅供科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4670 mL

12.3350 mL

24.6700 mL

5 mM

0.4934 mL

2.4670 mL

4.9340 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2335 mL

2.4670 mL

50 mM

0.0493 mL

0.2467 mL

0.4934 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外链转移测定:
GSK1265744的抑制浓度在链转移试验中使用重组HIV IN测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的SPA珠复合物,通过培养2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA–4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM MOPS钠,pH 7.2,23 mM NaCl,和10 mM MgCl2在37℃下培养5分钟形成。这些珠子被离心,并与稀释的INSTIs在37°C下预培养60分钟。接下来,[3H]标记的靶DNA底物加入到终浓度为7 nM的底物中,链转移反应在37°C下培养25到45分钟,这允许链转移中供体DNA到放射性标记的靶DNA线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁板阅读器读取。

细胞实验:

  • Cell lines: 人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9,U-937,MT-4,和 Molt-4)
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: --
  • Method:

体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物,ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。

动物实验:

  • Animal Models: 恒河猴
  • Formulation: --
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: --

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1051375-10-0
英文名字:Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17F2N3O5
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