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Ispinesib (SB-715992)
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Ispinesib;SB-715992                                       
分子式:C30H33ClN4O2  分子量:517.06

简介: Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂。 
别名:伊斯平斯 ;SB-715992;Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2- quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:103 mg/mL (199.2 mM);Water Insoluble;Ethanol:103 mg/mL (199.2 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Ispinesib (SB-715992, CK0238273) 是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。

靶点

KSP

IC50

1.7 nM (Ki app)

体外研究

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂,KSP与微管的结合性能,通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放,而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM,具有很强细胞毒性。15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡,细胞增殖,细胞周期,和信号的基因表达水平,如EGFR, p27, p15, 和IL-11,而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例,降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。

体内研究

Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型,有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞,但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理,也抑制小鼠实体瘤,包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9340 mL

9.6701 mL

19.3401 mL

5 mM

0.3868 mL

1.9340 mL

3.8680 mL

10 mM

0.1934 mL

0.9670 mL

1.9340 mL

50 mM

0.0387 mL

0.1934 mL

0.3868 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

人类KSP ATP酶活性和Ispinesib抑制的稳定动力学分析:
使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析,伴随着NADH氧化产生ADP。在340 nm处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究, 使用一个敏感的荧光为基础的检测系统,利用丙酮酸激酶,丙酮酸氧化酶,辣根过氧化物酶(HRP)耦合的检测体系, 伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10 µM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer [25 mM Pipes-K+ (pH 6.8), 2 mM MgCl2, 1 mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500 µM ATP, 5 µM 微管,和1 nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki app(明显的抑制剂解离常数)值, 通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态(竞争性,非竞争性,无竞争力的,或者混合生物)。

细胞实验

  • Cell lines: Breast 乳腺癌细胞,包括MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4
  • Concentrations: 0.085 nM-33 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 指数生长期细胞接种在96孔板上,用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长, 并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据,计算IC50值。

动物实验

  • Animal Models: 携带MCF7, KPL4,和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型,携带MDA-MB-468 细胞的SCID小鼠模型
  • Formulation: 溶于10% 乙醇, 10% cremophor, 和 80% D5W (葡萄糖5%)
  • Dosages: 10 mg/kg作用于裸鼠,8 mg/kg作用于SCID 鼠
  • Administration: 3倍剂量腹腔注射,每隔四天进行一次

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:336113-53-2

英文名字:Ispinesib (SB-715992)

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分子式:C30H33ClN4O2
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