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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)
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Elvitegravir (GS-9137, JTK-303);埃替拉韦        
分子式:C23H23ClFNO5 分子量:447.88

简介:  Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD。 

别名:埃替格韦;GS-9137; JTK-303; EVG; D06677;3-Quinolinecarboxylic acid, 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1,4-dihydro-1-[(1S)-1- (hydroxymethyl)-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (198.71 mM);Water :Insoluble;Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂,作用于HIV-1 IIIB,HIV-2 EHO和HIV-2 ROD,无细胞试验中IC50 分别为0.7,2.8和1.4 nM。

靶点

HIV-1 IIIB 
(Cell-free assay)

HIV-2 ROD 
(Cell-free assay)

HIV-2 EHO 
(Cell-free assay)

0.7 nM

1.4 nM

2.8 nM

体外研究

Elvitegravir 抑制整合酶活性, IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA , IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离,和HIV-2 株,有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后,蛋白裂解之前,Elvitegravir 抑制HIV复制,与整合步骤一致。Elvitegravir 抑制链转移产物的合成,IC50为54 nM。Elvitegravir通过抑制 IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir 抑制 HIV 载体的整合,作为荧光素酶实验的阳性对照,EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制,IC50为5.8 nM,也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM),说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞,有效作用于HIV-1和 HIV-2,且具有无血清抗病毒活性,IC50为0.3-0.9 nM。

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人体免疫缺陷病毒整合酶抑制剂(1)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2327 mL

11.1637 mL

22.3274 mL

5 mM

0.4465 mL

2.2327 mL

4.4655 mL

10 mM

0.2233 mL

1.1164 mL

2.2327 mL

50 mM

0.0447 mL

0.2233 mL

0.4465 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: MT-2细胞
  • Concentrations: 0.5 nM或0.1
  • Incubation Time: 31小时
  • Method: HIV-1IIIB 感染MT-2细胞(2×105 个),然后用0.5 nM或0.1 nM Elvitegravir处理。在37oC下温育,知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE), 收集上清液,用于进一步培养新鲜的 MT-2细胞。当观察到明显的CPE时,Elvitegravir浓度提高。在指定步骤,从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA,然后进行PCR,再进行测序。在指定步骤,通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:697761-98-1
英文名字:埃替拉韦
质量标准:>98%,免疫缺陷病毒整合酶抑制剂
分子式:C23H23ClFNO5
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浓度 (mol/L)
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