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Icotinib
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Icotinib;埃克替尼盐酸盐     
分子式:C22H21N3O4.HCl 分子量:427.89

简介: Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂。 
别名:盐酸埃克替尼;BPI-2009H;[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14- hexahydro-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。

靶点

IC50: 5 nM (EGFR)

体外研究

在0.5μm浓度下与Iconitib共同孵育,激酶活性抑制率分别为91%、99%、96%、61%和61%。IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时,IConib抑制a431和bgc-823 A549、h460和kb细胞株的增殖,当IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时,ICotinib仅对egfr及其突变体显示有意义的抑制活性。在人表皮样癌A431细胞系中,替尼可阻断EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化(IC50=45 nM),并抑制肿瘤细胞增殖。

体内研究

在携带多种人类肿瘤来源异种移植物的裸鼠中,Icotinib表现出有效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在小鼠中,该药物的耐受剂量高达120 mg/kg/天,在治疗期间没有死亡率或显著的体重减轻。在A431细胞系组中,以25.2%、45.6%和51.5%的速率抑制肿瘤生长;在A549细胞系组中,以3.4%、25.9%和31.0%的速率抑制肿瘤生长;在H460细胞系组中,以49.4%、52.6%和67.4%的速率抑制肿瘤生长;在30、60和120 mg/kg/剂量下,以30.3%、36.4%和46.5%的速率抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3371 mL

11.6855 mL

23.3710 mL

5 mM

0.4674 mL

2.3371 mL

4.6742 mL

10 mM

0.2337 mL

1.1686 mL

2.3371 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 

在体外激酶测定中,将2.4 ng /μLEGFR蛋白与32 ng /μLCrk在含有1μM冷ATP和1μCi32P-γ-ATP的25μL激酶反应缓冲液中混合。 将混合物与Icotinib在0,0.5,2.5,12.5或62.5nM下在冰上温育10分钟,然后在30℃温育20分钟。 在SDS样品缓冲液中于100℃淬灭4分钟后,通过在10%SDS-PAGE凝胶中电泳分离蛋白质混合物。 然后暴露干燥的凝胶以检测放射性。通过软件进行量化。

细胞实验

Iconitib在DMSO中制备。 
将细胞(1000个/孔)接种到含有10%FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中,并在37℃下在5%CO 2培养箱中生长。 24小时后,用Icotinib在0,0.78,1.56,3.125,6.25,12.5或25μM处理细胞96小时。 通过从第4天的平均吸光度值减去第0天的平均吸光度值来计算细胞增殖。

动物实验

对于含有0.5%CMC Na的水性载体中的每个剂量组,Icotinib以所需浓度悬浮 
小鼠: 
在携带A431,A549,H460和HCT8肿瘤异种移植物的小鼠中测定三剂Icotinib(30,60和120mg / kg /剂量p.o.qd)对抗肿瘤活性和存活的影响。 在这些实验中使用紫杉醇(30mg / kg /剂量,每周一次)作为阳性对照组。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1204313-51-8
英文名字:埃克替尼盐酸盐
质量标准:>98%,特异性EGFR抑制剂
分子式:C22H21N3O4.HCl
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