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Ceritinib dihydrochloride,LDK378
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LDK378.2HCl;双盐酸盐色瑞替尼     
分子式:C28H37Cl2N5O3S  分子量:631.06

简介: LDK378 2Hcl是ALK抑制剂。 

别名:色瑞替尼二盐酸盐 ;LDK378 (dihydrochloride);2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-, hydrochloride (1:2) 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………H2O: ≥ 170 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LDK378 2Hcl是ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。

靶点

ALK

IC50

0.2 nM

体外研究

LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性,IC50分别是26.0 nM和22.8 nM,在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中,IC50分别是319.5 nM 和2477 nM。

体内研究

LDK378可降低形成活性代谢物的可能性,并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽(GSH)的加合物(<1%)无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性,表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性,LDK378在动物体内(小鼠、大鼠、狗和猴)表现出低血浆清除作用,口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中,LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后,表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LDK378 2Hcl是ALK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1380575-43-8
英文名字:双盐酸盐色瑞替尼
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H37Cl2N5O3S
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