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PD153035
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PD-153035;PD153035            
分子式:C16H14BrN3O2.HCl   分子量:396.67

简介: PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂。 
别名:SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;
N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:0.5 mg/mL (1.26 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。

特性

PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。

靶点

EGFR (Cell-free assay)  5.2 pM(Ki)

体外研究

PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。

体内研究

PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PD153035 HCl是一种有效的,特异性EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5210 mL

12.6049 mL

25.2099 mL

5 mM

-

-

-

10 mM

-

-

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50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

EGF受体酪氨酸激酶抑制检测实验 :
在总体积为0.1 mL 含25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM钒酸钠, 0.5 到 1.0 ng 酶 (也含充分EGF,确保终浓度为2 μg/mL), 10 μM ATP 含 1 μCi [32P]ATP,不同浓度PD153035, 及 200 μM 肽底物的混合物中,根据一部分含序列Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val的磷脂酶 C-γl,进行酶反应。加入ATP开始反应。在室温下进行10分钟后,加入2 mL 75 mM 磷酸终止反应,溶液通过一个2.5-cm与肽结合的磷酸纤维过滤盘。使用75 mM磷酸冲洗过滤器5次,然后使用5 mL闪烁液使其置于小瓶中。

细胞实验

  • Cell lines: A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和 ME180
  • Concentrations: 0 到 3 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞接种在6孔板上。第二天, 细胞转移到含0.5% FBS的培养基上,培养18小时,然后加入不同浓度PD153035。处理72小时后,使用PBS清洗细胞,使用溶于PBS的 0.1%人胰蛋白酶-l mM EDTA的收集,然后使用Coulter计数器收集。CMK 细胞在悬浮液中生长,因此,不需要胰蛋白酶化。

动物实验

  • Animal Models: 注射A431细胞的远交系裸体小鼠
  • Formulation: PD153035溶于水
  • Dosages: ≤80 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:153436-54-5
英文名字:PD-153035
质量标准:>98%,BR
分子式:C16H14BrN3O2.HCl
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