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SGX-523
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SGX-523
分子式:C18H13N7S    分子量: 359.41

简介: SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
别名:6-(6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline, SGX523
物理性状及指标:
外观:………………棕褐色粉末
溶解性:……………DMSO:3 mg/mL warmed (8.34 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SGX-523是选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM, 对BRAFV599E, c-Raf, Abl 和 p38α没有抑制活性。

靶点

c-Met 
(Cell-free assay)

4 nM

体外研究

SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移,但是对依赖其他蛋白激酶的信号,即使在微摩尔浓度也没有抑制效果,如RON。SGX523在体内抑制MET,与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关,说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。

体内研究

SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理,每天两次,明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理,每天两次,有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次,也延迟H441肿瘤生长,伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内,SGX523抑制MET,存在剂量依赖性,和恶性胶质瘤,肺,胃癌相关,说明肿瘤与MET催化活性有关。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7823 mL

13.9117 mL

27.8234 mL

5 mM

0.5565 mL

2.7823 mL

5.5647 mL

10 mM

-

-

-

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)


激酶实验:

激酶实验:
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD,各种浓度的ATP,及SGX523,在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光,通过回归曲线分析结果。

细胞实验:

  • Cell lines: MDCK细胞
  • Concentrations: 200 nM
  • Incubation Time: 18小时
  • Method: MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中,加入10%FBS,在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移,A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后,检测细胞迁移。

动物实验:

  • Animal Models: 皮下注射GTL16, U87, 或H441细胞的雌性Harlan裸鼠
  • Formulation: 0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80
  • Dosages: 60 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1022150-57-7
英文名字:SGX-523
质量标准:>98%,Met抑制剂
分子式:C18H13N7S
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