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RGFP966
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RGFP966          
分子式:C21H19FN4O  分子量:362.4

简介: RGFP966是组蛋白去乙酰化酶3(HDAC3)的选择性抑制剂。
别名:(E)-N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-(1-cinnamyl-1H-pyrazol-4-yl)acrylamide, RGFP 966
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (198.67 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble     
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

靶点

HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM

体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。

体内研究

RGFP966治疗(10毫克/千克)增强长期记忆。RGFP966(3或10毫克/公斤,皮下注射)有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 RGFP966是组蛋白去乙酰化酶3(HDAC3)的选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7594 mL

13.7969 mL

27.5938 mL

5 mM

0.5519 mL

2.7594 mL

5.5188 mL

10 mM

0.2759 mL

1.3797 mL

2.7594 mL

50 mM

0.0552 mL

0.2759 mL

0.5519 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

去乙酰化分析:
去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育,预温育时间从0到3个小时,在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸(AC)-AMC底物(在10μM,对应于HDAC1和HDAC3的Km值)在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度,在1小时后加入,然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。

细胞实验:

  • Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系
  • Concentrations: ~10μM
  • Incubation Time: 24到72小时
  • Method: 细胞计数并分在T25(Corning)培养瓶中,密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出,一式三份,在处理0小时,24小时,48小时,和72小时后取出并分到96孔板中,10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后,荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。

动物实验:

  • Animal Models: 小鼠
  • Formulation: 溶解于DMSO中并稀释于30%(重量/体积)的羟丙基-β-环糊精和100mM的醋酸钠(pH值5.4)。
  • Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
  • Administration: 皮下注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1396841-57-8
英文名字:RGFP966
质量标准:>98%,HDAC抑制剂
分子式:C21H19FN4O
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