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Tubastatin A
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Tubastatin A           
分子式:C20H21N3O2  分子量:335.4

简介: Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
别名:Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:67 mg/mL (199.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tubastatin A 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍) 除了HDAC8(57倍)。

靶点

HDAC6 (Cell-free assay)

IC50

15 nM

体外研究

Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10 μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加,和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制一氧化氮(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2 μM。

体内研究

Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A 处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(〜70%),和IL-6表达。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tubastatin A 是有效的,选择性HDAC6抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9815 mL

       14.9076 mL

       29.8151 mL

5 mM

       0.5963 mL

       2.9815 mL

       5.9630 mL

10 mM

0.2982 mL

       1.4908 mL

       2.9815 mL

50 mM

       0.0596 mL

       0.2982 mL

       0.5963 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HDAC酶试验:
Tubastatin A在实验 Buffer(50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA,和 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) 中溶解和稀释到终浓度的6倍。HDAC酶在实验 Buffer 中稀释到终浓度的1.5倍,与Tubastatin A预温育10分钟,然后加入底物。 通过滴定曲线测得,用于每种酶的FTS(HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC6) 或 MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, 和 HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用0.3 μM测序级胰蛋白酶将FTS或MAZ-1675在实验 Buffer中稀释到终浓度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中,震荡实验板60秒,然后置于SpectraMax M5酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后,监测酶促反应的7-amino-4-methoxy-coumarin释放,监测30分钟,计算反应的线性速率。

细胞实验:

  • Cell lines: 人体胆管癌细胞系HuCCT-1
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 21 天
  • Method:

细胞生长在软琼脂中,测评锚定非依赖性生长。约25,000个细胞悬浮在培养基的0.4%琼脂中,超过1%琼脂层在6孔板中。每周加入两次培养基,温育21天,拍摄图片。使用Gel-Pro软件分析菌落的数量和尺寸。

动物实验:

  • Animal Models: 携带胆管癌移植瘤BDEneu的大鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 每天腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1252003-15-8
英文名字:Tubastatin A
质量标准:>98%,选择性HDAC6抑制剂
分子式:C20H21N3O2
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