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Acalabrutinib(ACP-196)
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Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

理化数据


分子量

465.51

化学式

C26H23N7O2

CAS号

1420477-60-6

稳定性

3 years -20°C powder

生物活性

产品描述

Acalabrutinib(ACP-196)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

靶点

BTK (in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)

3nM

体外研究

在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。相对于ibrutinib,Acalabrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用。

体内研究

对小鼠进行ACP-196的口服处理,在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性,ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平

溶解性

DMSO

93 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

93 mg/mL (199.78 mM)

Water

Insoluble

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 犬类
  • Formulation: --
  • Dosages: 2.5, 5, 10 mg/kg.
  • Administration: 口服

储液配置

浓度 \溶剂体积(DMSO)\ 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1482 mL

10.7409 mL

21.4818 mL

5 mM

0.4296 mL

2.1482 mL

4.2964 mL

10 mM

0.2148 mL

1.0741 mL

2.1482 mL

50 mM

0.0430 mL

0.2148 mL

0.4296 mL


运输条件:2~8℃运输


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CAS 号:1420477-60-6
英文名字:Acalabrutinib(ACP-196)
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H23N7O2
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