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SQ22536是腺苷酸环化酶的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。

理化数据

分子量

205.22

化学式

C9H11N5O

CAS号

17318-31-9

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

>10 mg/mL

Water

insoluble

Ethanol

>10 mg/mL

生物活性

产品描述

SQ22536是腺苷酸环化酶的抑制剂。可在完整人类血小板中抑制PGE-1刺激的cAMP水平升高。

靶点

Adenylyl cyclase

体外研究

SQ22536(250 µmol/L)能够减弱adenosine对ADP诱导的血小板聚集的抑制效果。它还能减弱adenosine对血小板内cAMP水平的增加效果。但SQ22536对于inosine的抗血小板聚集效果以及ADP诱导的血小板聚集没有作用。

体内研究

SQ22536在KK/Ta-Akita小鼠中能够抑制liraglutide的肾脏保护作用。用liraglutide和SQ22536结合处理KK/Ta-Akita小鼠,能消除liraglutide对肾小球组织病理损伤的改善作用。SQ22536处理后,肾脏cAMP没有增加。总的来说,腺苷酸环化酶抑制剂SQ22536抑制liraglutide的作用

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: 人类白血病肥大细胞(HMC-1)和人类脐带血来源的肥大细胞(hCBMCs)人类脐带血来源的肥大细胞
  • Concentrations: 0.1, 1, 10 mM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method: 将HMC-1和hCBMCs细胞置于48孔板中,血清饥饿培养过夜。第二天,先用一定浓度的SQ22536对细胞进行预处理30分钟,然后用含(或不含)SQ22536的无血清培养基对细胞进行CRH刺激(100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC)3分钟。获取细胞裂解液用于ELISA分析,检测蛋白激酶A活性。

动物实验:

  • Animal Models: C57BL/6J雄性小鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 皮下注射

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CAS 号:17318-31-9
英文名字:SQ 22,536
质量标准:>98%,BR
分子式:C9H11N5O
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