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AZD9496
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AZD9496
分子式:C25H25F3N2O2 分子量:442.47

简介: AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ER α) 拮抗剂
别名:2-Propenoic acid, 3-[3,5-difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-2,3,4,9-tetrahydro-3- methyl-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl]-, (2E)-
物理性状及指标:
外观:………………浅黄至褐色粉末
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (198.88 mM);Water:88 mg/mL (198.88 mM);Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。

靶点

estrogen receptor

体外研究

AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等,都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中,AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM。

体内研究

AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率(在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%),而其血容量和清除率较低(在小鼠中清除率比较高)。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%,是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中,AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用,导致肿瘤消退,同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测。

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MB1452

Fulvestrant

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2600 mL

11.3002 mL

22.6004 mL

5 mM

0.4520 mL

2.2600 mL

4.5201 mL

10 mM

0.2260 mL

1.1300 mL

2.2600 mL

50 mM

0.0452 mL

0.2260 mL

0.4520 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

Cell lines: MCF-7细胞
Concentrations: 100 nM
Incubation Time: 0, 10, 20, 30, 40, 50 h
Method: 细胞在不含类固醇、含13C615N4 L-arginine的SILAC培养基中培养,以标记ERα肽段为"heavy".然后,将细胞转移至含未标记的L-arginine的培养基中,将新合成的蛋白标记为"normal",其间在特定时间加入0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496或100 nmol/L fulvestrant。

动物实验:

Animal Models: Sexually immature female Han Wistar rats
Formulation: PEG/Captisol
Dosages: 5, 25 mg/kg/day
Administration: 口服

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1639042-08-2
英文名字:AZD9496
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H25F3N2O2
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