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SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂,其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。

理化数据

分子量

345.36

化学式

C18H15N7O

CAS号

160098-96-4

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

69 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂,其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。

靶点

bovine A2a

rat A2a

2.0 nM(Ki)

2.3 nM(Ki)

体外研究

SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用,导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。

体内研究

在脊髓损伤的小鼠模型中,SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用,并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中,SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 脊髓损伤小鼠
  • Formulation: saline 10% DMSO
  • Dosages: 0.01 mg/kg
  • Administration: i.p.
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CAS 号:160098-96-4
英文名字:SCH 58261
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H15N7O
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