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Ixazomib;MLN2238
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MLN-2238;Ixazomib;Ixazomib;MLN2238   
分子式:C14H19BCl2N2O4  分子量:361.03

简介:艾沙佐米  MLN2238 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
别名:Ixazomib;MLN 2238;MLN-2238; B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 72 mg/mL (199.42 mM);Water Insoluble;Ethanol :9 mg/mL (24.92 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Ixazomib;MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。

靶点

20S proteasome 
(Cell-free assay)

20S proteasome 
(Cell-free assay)

IC50

0.93 nM(Ki)

3.4 nM

体外研究

Ixazomib;MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快,与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。

体内研究

Ixazomib;MLN2238作用于移植瘤时,比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比,作用于移植瘤时,MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤,药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比,作用于WSU-DLCL2移植瘤模型,MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。另外,作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。

特征

Ixazomib;MLN2238是一流的蛋白酶抑制剂,在临床前期研究中,提高药物动力学活性,药效,及抗癌活性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MLN2238抑制了chymotrypsin-like蛋白水解(β5)的20 s蛋白酶体IC50与Ki 3.4和0.93 nM,分别也抑制了caspase-like(β1)和trypsin-like(β2)蛋白水解网站,IC50 31和3500海里。MLN2238是肿瘤细胞中蛋白酶体的选择性、强效、可逆抑制剂。MLN2238具有时间依赖性可逆蛋白酶体抑制作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7699 mL

13.8493 mL

27.6985 mL

5 mM

0.5540 mL

2.7699 mL

5.5397 mL

10 mM

0.2770 mL

1.3849 mL

2.7699 mL

50 mM

0.0554 mL

0.2770 mL

0.5540 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中,1天后,按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和 Proteasome-Glo检测试剂,观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解,测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。

细胞实验:

  • Cell lines: Calu-6 细胞
  • Concentrations: 10nM 左右
  • Incubation Time: 1小时或30分钟
  • Method: Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中,1天后,按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值,用溶于DMSO (0.5%, v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37oC下处理细胞1小时。用于可逆性实验,用1 μmol/L bortezomib 或MLN2238在37oC下处理细胞30分钟,然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37oC下再温育4小时,然后移除培养基换上新的培养基。 

动物实验:

  • Animal Models: 皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠
  • Formulation: 溶于5% 2-羟丙基-β-环糊精
  • Dosages: 11 mg/kg
  • Administration: 静脉注射,每周两次,持续三周

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1072833-77-2
英文名字:MLN-2238;Ixazomib
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H19BCl2N2O4
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