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Dapivirine (TMC120)
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Dapivirine;TMC120     
分子式:C20H19N5 分子量:329.4

简介: Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。 

别名:达匹维林;TMC120; R147681;Benzonitrile, 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:34 mg/mL (103.21 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。

靶点

HIV reverse transcriptase 24 nM

体外研究

Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10 nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。

体内研究

含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后, Cmax为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL, T1/2为89.87 小时。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0358 mL

15.1791 mL

30.3582 mL

5 mM

0.6072 mL

3.0358 mL

6.0716 mL

10 mM

0.3036 mL

1.5179 mL

3.0358 mL

50 mM

0.0607 mL

0.3036 mL

0.6072 mL

【注意 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:244767-67-7
英文名字:Dapivirine (TMC120)
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H19N5
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