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Clevudine 是一种抗病毒药。


理化数据

分子量

260.22

化学式

C10H13FN2O5

CAS号

163252-36-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

52 mg/mL (199.83 mM)

Water

52 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol

4 mg/mL (15.37 mM)

生物活性

产品描述

Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。

靶点

RNA polymerase

DNA polymerase

体外研究

Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。

体内研究

Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。

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CAS 号:163252-36-6
英文名字:Clevudine
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H13FN2O5
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