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PQ401
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PQ-401;PQ401        
分子式:C18H16ClN3O2   分子量:341.79

简介:PQ401 是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化。 
别名:Urea, N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:32 mg/mL (93.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

靶点

IGF-1R  <1 μM

体外研究

PQ 401是IGF-1R 抑制剂,浓度<100 nM时,抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化,IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖,IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长,IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞,抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞,增强caspase调节的凋亡活性。

体内研究

PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PQ401是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9258 mL

14.6289 mL

29.2577 mL

5 mM

0.5852 mL

2.9258 mL

5.8515 mL

10 mM

0.2926 mL

1.4629 mL

2.9258 mL

50 mM

0.0585 mL

0.2926 mL

0.5852 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

IGF-IR肽自磷酸化:
1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2%DMSO的+/−不同浓度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应,然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后,使用抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)进行Western blotting而测定肽自磷酸化。

细胞实验

  • Cell lines: MCF-7, MCNeuA
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中,孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板,用于收集。细胞粘附过夜,使用不同浓度Diaryl urea处理,或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0,1,2,和3天,通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物,使用温和印迹去除生长培养基,而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下,直到实验末期 (第3天),所有实验板解冻,一起检测。解冻后,每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液,实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数,作为实验第0天,核苷酸含量与对照细胞的百分比。

动物实验

  • Animal Models: 注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠
  • Formulation: 8% 聚山梨酯80和乙醇
  • Dosages: 50 或 100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:PQ-401
质量标准:>98%,抑制IGF-1R区域自磷酸化
分子式:C18H16ClN3O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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