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GSK1838705A
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GSK1838705A         
分子式:C27H29FN8O3   分子量:532.57
简介:GSK1838705A 是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂。 
别名:Benzamide, 2-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-2,3-dihydro-5-methoxy-1H-indol-6-yl]amino]-7Hpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-6-fluoro-N-methyl
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:107 mg/mL (200.91 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK1838705A 是有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM, 适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM 和 0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

靶点

IGF-1R (Cell-free assay)

IR (Cell-free assay)

ALK (Cell-free assay)

IC50

2 nM

1.6 nM

0.5 nM

体外研究

GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR,appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中,GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用,EC50 分别为24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK,Ki为0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖,EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化,而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。

体内研究

I在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长,而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外,GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号,引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长,抑制率为93%,而对大鼠的体重没有影响。

特征

一种 IGF-1R 和胰岛素受体的小分子抑制剂。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8777 mL

9.3884 mL

18.7769 mL

5 mM

0.3755 mL

1.8777 mL

3.7554 mL

10 mM

0.1878 mL

0.9388 mL

1.8777 mL

50 mM

0.0376 mL

0.1878 mL

0.3755 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶试验:
IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞内域,通过杆状病毒表达的谷胱甘肽S-转移酶标记的蛋白质编码,用于均相时间分辨荧光试验测定IC50s。过滤结合试验用于appKi测定,使用活化的IGF-1R和IR激酶进行。扩展的GSK1838705A的激酶选择性试验通过筛选KinaseProfiler组中的化合物进行。

细胞实验:

  • Cell lines: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种在96孔板,在37 °C下培养过夜,用DMSO 或GSK1838705A处理72小时。对于NIH-3T3/LISN增殖试验,将细胞接种在胶原包被的96孔组织培养板,使其附着24小时。培养基用无血清培养基替换,细胞用GSK1838705A处理2小时。加入IGF-I (30 ng/mL)后,细胞培养72小时。细胞增殖使用CellTiter-Glo发光细胞活力检测定量。IC50s使用四参数曲线拟合软件包(XLfit4)根据细胞毒性曲线确定。

动物实验:

  • Animal Models: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7 细胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右侧。
  • Formulation: GSK1838705A溶于20% 磺丁基β-环糊精(ISP; pH 3.5)
  • Dosages: ≤60 mg/kg
  • Administration: 口服给药

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:GSK1838705A
质量标准:>98%,IGF-1R抑制剂
分子式:C27H29FN8O3
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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