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BMS-754807
总货号: MB3905
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BMS-754807       
分子式:C23H24FN9O   分子量:461.49

简介: BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性。 
别名:(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-Pyrrolidinecarboxamide, BMS 754807 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (199.35 mM);Water Insoluble;Ethanol :92 mg/mL (199.35 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM, 对Met, Aurora A/B, TrkA/B 和Ron作用效果稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。

靶点

IGF-1R

IR

Met

TrkA

TrkB


IC50

1.8 nM

1.7 nM

5.6 nM

7.4 nM

4.1 nM


体外研究

BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。

体内研究

BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。

特征

胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1669 mL

10.8345 mL

21.6689 mL

5 mM

0.4334 mL

2.1669 mL

4.3338 mL

10 mM

0.2167 mL

1.0834 mL

2.1669 mL

50 mM

0.0433 mL

0.2167 mL

0.4334 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶抑制实验:
在体外激酶实验中使用重组人类 IGF-1受体酶测定BMS-754807,在生化实验中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG 作为磷酸受体底物测定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用 30 μL实验缓冲液 (100 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.015% Brij35 and 4 mM DTT)来进行酶活测定。通过结合ATP,1.5 μM 荧光标记肽底物, 酶和BMS-754807而开始反应,反应持续60分钟。加入EDTA终止反应。通过电泳分离荧光底物和磷酸化产物,然后在Caliper LabChip 3000上分析反应混合物。通过对剂量反应曲线进行非线性回归分析而获得IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: IGF-1R-Sal, RH41 和 Geo 细胞系
  • Concentrations: 365 nM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞按最佳密度培养在RPMI + GLUTAMAX培养基中,培养基中含有有10% 热灭活的胎牛血清(FBS),10mMHepes,青霉素和链霉素。BMS-754807处理细胞72小时后,通过测定3H-胸甘渗透到DNA中的程度而测评细胞增殖。结果表示为IC50。 

动物实验

  • Animal Models: 携带IGF-1R-Sal, GEO, Colo205, JJN3, RD1 或 Rh41 肿瘤的裸鼠
  • Formulation: 聚乙二醇400的混合物[PEG400/水(4:1; vol/vol)]
  • Dosages: 150 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:BMS-754807
质量标准:>98%,IGF-1R/InsR可逆抑制剂
分子式:C23H24FN9O
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