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NVP-AEW541
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NVP-AEW541         
分子式:C27H29N5O   分子量:439.55

简介:NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂。 
别名:AEW 541, AEW-541, AEW541,
7-[cis-3-(1-Azetidinylmethyl)cyclobutyl]-5-[3-(phenylmethoxy)phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-4-amine
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (200.2 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

靶点

Insulin Receptor
(Cell-free assay)

IGF-1R
(Cell-free assay)

FLT3
(Cell-free assay)

Tek
(Cell-free assay)

FLT1
(Cell-free assay)

0.14 μM

0.15 μM

0.42 μM

0.53 μM

0.6 μM

体外研究

在纯化的激酶/重组激酶域实验中,NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3,IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平,NVP-AEW541选择性更高,比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存,软琼脂,和MCF-7细胞增殖,IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞,也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞,抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4),抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中,NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制,可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。 NVP-AEW541 抑制神经胶质瘤细胞生长,且破坏HIF1α 稳定化启动的自分泌环。最新研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞,降低 p-Akt水平,不会影响整体Akt水平,说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞,可提高H2AX 磷酸化。

体内研究

NVP-AEW541(50 mg/kg, 口服处理)作用于NWT-21移植瘤,导致基础型和IGF-I诱导型受体的废除,也抑制 PKB和MAPK磷酸化,T/C 值为14%。NVP-AEW541(50 mg/kg) 作用于HTLA-230和 SK-N-BE2c移植瘤,引起肿瘤缩小,没有全身毒性迹象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的细胞和HTLA-230移植瘤,可以抑制肿瘤入侵。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2751 mL

11.3753 mL

22.7505 mL

5 mM

0.4550 mL

2.2751 mL

4.5501 mL

10 mM

0.2275 mL

1.1375 mL

2.2751 mL

50 mM

0.0455 mL

0.2275 mL

0.4550 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外酶法测定:
NVP-AEW541溶解在DMSO(10 mM) 中,储存在-20oC下。稀释液在1:1的DMSO/水中现配。在酶法测定中DMSO的最终浓度<0.5 %。蛋白激酶实验在96孔板上进行,加入20 μl 125 mM EDTA终止反应。随后, 30 μl (c-Abl, c-Src, IGF-1R) 反应混合物转移到Immobilon-P转印膜上,加入甲醇预浸泡5分钟,用水冲洗, 然后加入0.5 % H3PO4浸泡5分钟,然后装在真空管中。识别所有样本后,用200 μl 0.5 % H3PO4冲洗每孔。分离膜,在搅拌器上用1.0 % H3PO4冲洗4次,其中一次加入乙醇。烘干后,建立Packard TopCount 96孔框架,每孔加入10 μl Microscint, 膜计数。通过线性回归分析NVP-AEW541在四种不同浓度(0.01, 0.1, 1, 和10 μM)下的抑制百分数来计算IC50值。37oC下,每分钟,每毫克蛋白中,[γ33P]ATP转化到底物蛋白中的1 nM 33P表示蛋白激酶活性。

细胞实验

  • Cell lines: MCF-7细胞
  • Concentrations: 30到300 nM
  • Incubation Time: 30分钟
  • Method: NVP-AEW541直接加到琼脂培养基中,最终浓度为30到300 nM。MCF7生长培养基中下层包括每孔0.5 ml 细菌琼脂。包被培养板,储存在孵育器中(37oC, 5% CO2)至少30分钟,固定培养基,然后加入上层琼脂。在生长培养基的0.5ml上层0.4%琼脂中每孔接种5×103个MCF-7细胞。在37oC, 5% CO2环境下温育3周后, 细胞混合, 用结晶紫染色,计数阳性菌落(直径>40 μm),使用KS-400图像分析系统测定转化效率。

动物实验

  • Animal Models: 携带NWT-21细胞的Harlan无胸腺裸鼠,体重为18-25 g
  • Formulation: 溶解在25 mM L(+)-酒石酸
  • Dosages: 20, 30,或50 mg/kg; 10 ml/kg
  • Administration: 每天口服处理2次,每周处理7天

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:NVP-AEW541
质量标准:>98%,有效的IGF-1R抑制剂
分子式:C27H29N5O
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