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PF-04929113 (SNX-5422)
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PF-04929113 (SNX-5422);PF-04929113 Mesylate  
分子式: C26H34F3N5O7S     分子量:617.64

简介: PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。 
别名:SNX-5422 Mesylate; PF-04929113 (Mesylate);
(1r,4r)-4-((2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)phenyl)amino)cyclohexyl 2-aminoacetate methanesulfonate
物理性状及指标: 
外观:………………powder
溶解性:……………soluble in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。

靶点

HSP90
41 nM (Kd)

体外研究

PF-04911313甲磺酸酯是一种口服活性的HSP90抑制剂,KD为41 nm,并诱导HER-2降解,IC50为37μnm。PF 049113对A375细胞中的HER2和P -ERK稳定性有明显的影响,A375细胞中的P- S6蛋白的稳定性分别为5±1, 11±3和61±22 nm。PF 049 29 113在A375细胞中诱导HSP70,IC50为13±3 nM〔1〕。PF 049 29 113(0.5、1, 2, 5和10μm)以浓度依赖的方式降低细胞活力。此外,PF 049 29 113(1, 3, 5,7μm)与等量HDAC抑制剂(PXD101、SAHA和TSA)协同作用,通过抑制ATC细胞中PI3K/Akt/mTOR信号转导而诱导细胞死亡。

体内研究

PF 049 29 113(50 mg/kg,P.O)有效地抑制HT-29人结肠癌异种移植模型的肿瘤生长,3周后每周给药3次(QOD×3/2×3)。PF 049113(20, 40 mg/kg,P.O.)显著抑制小鼠多发性骨髓瘤(MM)肿瘤生长和血管生成。

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SNX-2112 (PF-04928473)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂,可用于相关领域的科学研究。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6191 mL

8.0953 mL

16.1907 mL

5 mM

0.3238 mL

1.6191 mL

3.2381 mL

10 mM

0.1619 mL

0.8095 mL

1.6191 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 简言之,猪脾提取物HSP90通过亲和捕获在嘌呤亲和介质中分离。然后,在0.8~500μm的范围内,用测试化合物(PF-049 29 113)对HSP90负载的介质进行挑战,测定在每个浓度下释放的HSP90量。所得的IC50值被校正为ATP配体浓度,并呈现为表观Kd值。

细胞实验

  • PF04911313溶于DMSO。
  • 细胞存活率由CCK-8检测试剂盒测定。在96孔板上的每个孔中的细胞(5×103/100μl)孵育过夜,并用分光光度计在450 nm处测量药物(PF 049 29 113)在37°C. Absorbance处的另外4小时。所有实验都是一式三份的。

动物实验

  • PF-04929113在1%微晶纤维素/0.5%Tween80水溶液中预配制。
  • 雌性裸鼠为11至12周龄,并且在研究的第1天具有18.7-30.5g的体重范围。异种移植物由在无胸腺裸鼠中通过连续移植维持的HT-29人结肠癌肿瘤起始。每只测试小鼠接受在右侧皮下植入的1mm 3 HT-29肿瘤片段,并且当平均大小接近80-120mm 3时监测肿瘤的生长。指定为研究第1天的14天后,个体肿瘤体积为63-126mm 3,将动物分成8组,每组10只小鼠,组平均肿瘤体积为93.2-93.9mm 3。微粉化的PF-04929113预先配制在1%微晶纤维素/0.5%Tween80的水溶液中。在研究期间将溶液储存在4℃并在给药前均质化。第1组载体对照小鼠在第1天开始通过口服管饲法接受D5W(5%葡萄糖)载体,每隔一天接受三次剂量,接着两天不经处理,持续三个周期((qod×3)/ 2×3周,总共九剂)。第2至第5组动物以与载体对照组相同的方案以5,10,25或50mg / kg接受10只((qod×3)/ 2×3)。每种治疗以每20g体重(10mL / kg)0.2mL的体积施用,并按比例调整至动物的体重。使用卡尺每周测量肿瘤两次。

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:1173111-67-5
英文名字:PF-04929113 Mesylate
质量标准:>98%,BR
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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