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Adenosine Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR E1 Activating CRFR E2 conjugating E3 Ligase Endothelin Receptor GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GLP-1R GPCR19(TGR5) GPR GPR119 GPR40(FFAR1) Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPA Receptor OX Receptor Protease-activated Receptor Rac Prostaglandin Receptor Oxytocin Receptor Ras Rho S1P Receptor Sigma Receptor

Immunology/Inflammation

AhR CCR COX Complement 5(C5) CXCR Histamine Receptor IL Receptor Immunology IL-5 NOD1 IL-12 PD-1 IL-17 PDL-1 reactive oxygen species (ROS) NLRP3 TLR

Integrin

JAK-STAT/IL6

JAK STAT IL-6 Pim

MAPK

ErbB2 ERK JNK MEK p38 MAPK Mixed Lineage Kinase Raf

Membrane Transporter

Amino acid transporter antagon ATPase Calcium Channel CFTR Chloride channel CRM1 GABA Receptor GluR iGluR NMDAR P-gp Potassium Channel Proton Pump SGLT Sodium Channel TRPV

Metabolic Enzyme/Protease

5-alpha Reductase Aminopeptidase ATP-citrate lyase in Carbonic Anhydrase CETP DGAT DPP-4 Factor Xa FOX FXR Glucokinase(GK) GSNOR HCV Protease HIF HMG-CoA Reductase HSP IDO Lactate Dehydrogenase Integrase MMP NAMPT P450 PAI-1 PDE PGC-1α Phospholipase Procollagen C Protein Proteases PKM Proteasome RAR/RXR Retinoid Receptor Serine Protease Thrombin Transferase Xanthine Oxidase

Neuronal Signaling

5-HT Receptor AChR BACE Beta Amyloid Beta-secretase CaMK CGRP Receptor Dopamine Receptor FAAH Gamma-secretase GlyT iGluR MAO mAChR Opioid Receptor Serotonin Transporter

NF-κB

NF-κB Nrf2 IκB/IKK

Others

Androgen Receptor Aromatase CD20 CD52 c-Myc CPT1 c-RET CTLA-4 Decarboxylase Dehydrogenase Estrogen/progestogen FPR GLUT Glutaminase HIV ProteaseAnti-infection HSP90 Hydroxylase IAP IgE IRE1 LDL Lipase Lipoxygenase Lysyl Hydroxylase MT Receptor NADPH oxidase others P2 Receptor PAFR PCSK9 RAAS RANK Ligand Reverse Transcriptase S6 Kinase Thioredoxin Tie-2 SARM Vasopressin Receptor VDA Vitamin D Related

PI3K/Akt/mTOR

Akt MELK mTOR GSK-3 PDK-1 PI3K PIKfyve PTEN RSK

Protein Tyrosine Kinase/RTK

ACK ALK Axl Bcr-Abl BTK cAMP(PKA) c-Kit c-Met CSF-1R DYRK EGFR Ephrin receptor FAK FGFR FLT3 HER2 IGF-1R MET Insulin Receptor PDGFR PKA ROS Src Syk Trk receptor VEGFR

Stem Cell /Wnt

c-Jun Hedgehog/Smoothened Hippo pathway Met stemness kinase OCT Wnt/β-catenin

TGF-β

TGF-beta/Smad

Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK CD38 Chk DHFR DNA alkylator DNA-PK DNA/RNA Synthesis DUB Dynamin HDAC HSP Kinesin Microtubule Associated p97 MTH1 PAK PERK PLK PPAR PARP ROCK Sirtuin RAD51 Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1

通用试剂类

氨基酸

胆酸系列

蛋白及衍生物

合成多肽

核酸及其衍生物

抗生素及抗病毒

酶辅酶

染色剂指示剂

生物缓冲剂

碳水化合物

通用试剂

微生物检测

微生物培养基

维生素

显色及标记试剂

植物生长激素

其他生化试剂

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PF-04929113 (SNX-5422)

总货号: MB4329

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PF-04929113 (SNX-5422)；PF-04929113 Mesylate
分子式： C26H34F3N5O7S 分子量：617.64

简介： PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
别名：SNX-5422 Mesylate; PF-04929113 (Mesylate);
(1r,4r)-4-((2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)phenyl)amino)cyclohexyl 2-aminoacetate methanesulfonate
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………soluble in DMSO
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述	PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
靶点	HSP90 41 nM (Kd)
体外研究	PF-04911313甲磺酸酯是一种口服活性的HSP90抑制剂，KD为41 nm，并诱导HER-2降解，IC50为37μnm。PF 049113对A375细胞中的HER2和P -ERK稳定性有明显的影响，A375细胞中的P- S6蛋白的稳定性分别为5±1, 11±3和61±22 nm。PF 049 29 113在A375细胞中诱导HSP70，IC50为13±3 nM〔1〕。PF 049 29 113（0.5、1, 2, 5和10μm）以浓度依赖的方式降低细胞活力。此外，PF 049 29 113（1, 3, 5，7μm）与等量HDAC抑制剂（PXD101、SAHA和TSA）协同作用，通过抑制ATC细胞中PI3K/Akt/mTOR信号转导而诱导细胞死亡。
体内研究	PF 049 29 113（50 mg/kg，P.O）有效地抑制HT-29人结肠癌异种移植模型的肿瘤生长，3周后每周给药3次（QOD×3/2×3）。PF 049113（20, 40 mg/kg，P.O.）显著抑制小鼠多发性骨髓瘤（MM）肿瘤生长和血管生成。

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MB4697

SNX-2112 (PF-04928473)

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-04929113 Mesylate 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，可用于相关领域的科学研究。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6191 mL	8.0953 mL	16.1907 mL
5 mM	0.3238 mL	1.6191 mL	3.2381 mL
10 mM	0.1619 mL	0.8095 mL	1.6191 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	简言之，猪脾提取物HSP90通过亲和捕获在嘌呤亲和介质中分离。然后，在0.8～500μm的范围内，用测试化合物（PF-049 29 113）对HSP90负载的介质进行挑战，测定在每个浓度下释放的HSP90量。所得的IC50值被校正为ATP配体浓度，并呈现为表观Kd值。
细胞实验	PF04911313溶于DMSO。细胞存活率由CCK-8检测试剂盒测定。在96孔板上的每个孔中的细胞（5×103/100μl）孵育过夜，并用分光光度计在450 nm处测量药物（PF 049 29 113）在37°C. Absorbance处的另外4小时。所有实验都是一式三份的。
动物实验	PF-04929113在1％微晶纤维素/0.5%Tween80水溶液中预配制。雌性裸鼠为11至12周龄，并且在研究的第1天具有18.7-30.5g的体重范围。异种移植物由在无胸腺裸鼠中通过连续移植维持的HT-29人结肠癌肿瘤起始。每只测试小鼠接受在右侧皮下植入的1mm 3 HT-29肿瘤片段，并且当平均大小接近80-120mm 3时监测肿瘤的生长。指定为研究第1天的14天后，个体肿瘤体积为63-126mm 3，将动物分成8组，每组10只小鼠，组平均肿瘤体积为93.2-93.9mm 3。微粉化的PF-04929113预先配制在1％微晶纤维素/0.5%Tween80的水溶液中。在研究期间将溶液储存在4℃并在给药前均质化。第1组载体对照小鼠在第1天开始通过口服管饲法接受D5W（5％葡萄糖）载体，每隔一天接受三次剂量，接着两天不经处理，持续三个周期（（qod×3）/ 2×3周，总共九剂）。第2至第5组动物以与载体对照组相同的方案以5,10,25或50mg / kg接受10只（（qod×3）/ 2×3）。每种治疗以每20g体重（10mL / kg）0.2mL的体积施用，并按比例调整至动物的体重。使用卡尺每周测量肿瘤两次。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号：1173111-67-5

英文名字：PF-04929113 Mesylate

质量标准：>98%,BR

摩尔浓度计算器（本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系）

摩尔浓度计算公式：质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

质量（g）

浓度 (mol/L)

体积 (L)

分子量 (g/mol)