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AC480 (BMS-599626)
总货号: MB3983
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15
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AC480;BMS-599626     
分子式:C27H27FN8O3  分子量:530.55

简介: AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂。 
别名:AC480;(3S)-3-Morpholinylmethyl-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]-1H-indazol-5-yl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]-Carbamic acid 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:113 mg/mL (212.98 mM);Water Insoluble;Ethanol:20 mg/mL (37.69 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。

特性

BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生长因子受体 (HER) 激酶HER1/HER2选择性抑制剂。

靶点

HER1

HER2 

HER4

20 nM

30 nM

190 nM

体外研究

BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性, IC50 分别为20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相关受体HER4, 但是抑制效果低点(IC50为190 nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂,HER2的ATP非竞争性抑制剂,Ki 分别为 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表达高水平HER1 和/或HER2的肿瘤细胞增殖,包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9细胞,IC50分别为0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或 HER2的 卵巢肿瘤细胞系A2780 和 MRC5成纤维细胞增殖。最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复,而显著增强 表达EGFR和Her2的 HN-5细胞的放射敏感性。

体内研究

在体内, BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg剂量范围口服处理给药,抑制 Sal2 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤,具有有效的抗癌活性,KPL-4移植瘤的最大耐受剂量为180 mg/kg, 作用于其他HER扩增的移植瘤模型和其他过量表达HER1的移植瘤模型,具有相似的抗癌活性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8848 mL

9.4242 mL

18.8484 mL

5 mM

0.3770 mL

1.8848 mL

3.7697 mL

10 mM

0.1885 mL

0.9424 mL

1.8848 mL

50 mM

0.0377 mL

0.1885 mL

0.3770 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

蛋白激酶实验1:
Sf9昆虫细胞中,HER1, HER2, 和HER4的整个细胞质序列表达作为重组蛋白。HER1 和HER4表达作为与谷胱甘肽-S-转移酶结合的融合蛋白,然后通过在谷胱甘肽-S-琼脂糖凝胶上进行亲和层析而纯化。 HER2亚克隆进 pBlueBac4 载体中,使用内部蛋氨酸密码子(M687)起始翻译,表达作为无标记的蛋白。使用在含0.1 mol/L NaCl的buffer中平衡的DEAE-琼脂糖柱,进行层析分离截断的HER2蛋白,然后使用含 0.3 mol/L NaCl的buffer洗脱重组蛋白。为了进行HER激酶检测,反应体积为50 μL,含 10 ng 谷胱甘肽-S-转移酶融合蛋白或150 ng 部分纯化的HER2。混合物也含 1.5 μM聚(Glu/Tyr) (4:1), 1 μM ATP, 0.15 μCi [γ-33P]ATP, 50 mM Tris-HCl (pH 7.7), 2 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白,和10 mM MnCl2。反应在 27oC下进行1小时,然后加入10 μL 终止液 (2.5 mg/mL 牛血清蛋白和0.3 mol/L EDTA)终止反应, 随后加入 108-μL 3.5 mM ATP 和5%三氯乙酸的混合物。使用Filtermate收集器使酸不溶性蛋白覆盖到GF/C Unifilter 板上。 通过液体闪烁计数器测定放射性磷酸进入聚(Glu/Tyr) 底物的渗透率。通过非线性回归分析测定抑制激酶活性百分数,数据表达为抑制 达50% 时所需的抑制浓度(IC50)。数据采用三次测定的平均值。使用聚(Glu/Tyr)作为底物,检测所有其他酪氨酸激酶。在含不同浓度ATP和BMS-599626的反应混合物中测定HER1和HER2的抑制动力学。

细胞实验

  • Cell lines: Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, PC9, A2780 和MRC5
  • Concentrations: 0 到10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞维持在含10%胎牛血清,100单位/mL青霉素, 和100 μg/mL 链霉素的RPMI 1640 培养基上。细胞按每孔 1,000个细胞接种在96孔板上,培养24小时,然后加入 BMS-599626。BMS-599626在培养基中稀释,确保DMSO 终浓度不超过1%。加入BMS-599626后,细胞再培养72小时,通过测量MTT染料及 CellTiter96 试剂盒的转化率而测定细胞活力。有些细胞系,在MTT染料代谢和细胞数之间没有关系, 通过胸甘渗透检测实验测量这些细胞系的增殖。细胞接种在 96孔板上,使用BMS-599626处理。 在温育72小时末期, 使用[3H]胸甘(0.4 μCi/每孔) 对细胞进行脉冲处理,进行3小时,然后收集。使用2.5%胰蛋白酶在37oC下消化细胞 10分钟,然后使用 Packard Filtermate收集器和GF/C Unifilter板进行过滤收集。通过液体闪烁计数法测定放射性胸甘渗透进核酸的量。

动物实验

  • Animal Models: 携带SAL2小鼠唾液腺肿瘤, N87人胃癌 , BT474 人乳腺癌, A549非小细胞肺癌, 和GEO人结肠癌的雌性无胸腺裸鼠
  • Formulation: BMS-599626溶于丙二醇/水(50:50)的混合溶液中
  • Dosages: ≤240 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:AC480 (BMS-599626)
质量标准:>98%,高效HER1和HER2抑制剂
分子式:C27H27FN8O3.HCl
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摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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