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Mubritinib (TAK 165)
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Mubritinib;TAK 165     
分子式:C25H23F3N4O2  分子量:468.47

简介:木利替尼  Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的EGFR2/HER2 抑制剂。 
别名:TAK-165;Mubritinib;木利替尼;1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4- oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………黄色或黄棕色粉末
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (27.74 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Mubritinib (TAK 165)是有效的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和 Blk没有抑制作用。

靶点

HER2/ErbB2 (BT-474 cells)

IC50

6.0 nM

体外研究

Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2),IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶,如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时,选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时,作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时,也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时,具有高效抗增殖效果,IC50为5 nM,而且作用于每周表达HER2的细胞系,也具有显著的抗增殖效果,作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时,IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时,没有抑制活性,IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时,也无抑制活性,IC50>25 μM。

体内研究

Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤,实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理,则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长,实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%,而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤,对肿瘤生长没有作用效果。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。木利替尼  Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1346 mL

10.6730 mL

21.3461 mL

5 mM

0.4269 mL

2.1346 mL

4.2692 mL

10 mM

0.2135 mL

1.0673 mL

2.1346 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

HER2/erbB2酪氨酸激酶活性抑制实验:
BT-474 细胞接种在24孔板上,过夜培养。加入不同浓度Mubritinib。温育2小时后,收集细胞,直接加到SDS样本缓冲液 (200 μL)中。含等量全部细胞抽提物的等分样在7.5%到15%梯度SDS–PAGE上跑电泳。之后,蛋白转移到PVDF膜上,使用相关的一抗进行western blot分析。通过增强化学发光(ECL)检测方法完成蛋白检测。通过LAS-1000及 lumino-图像分析仪测量HER2/erbB2酪氨酸磷酸化的程度。通过反应的最小二乘线性回归,使用SAS软件,获得剂量-反应曲线,然后根据剂量-反应曲线计算抑制HER2/erbB2磷酸化程度为50% (IC50)时的Mubritinib浓度。

细胞实验

  • Cell lines: BT474, HT1376, UMUC-3, T24, ACHN, DU-145, PC-3, LN-REC4,和LNCaP细胞
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为~50 mM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞接种在6孔板上,培养过夜。然后加入不同浓度Mubritinib,持续处理细胞72小时。温育期结束后,计数细胞数,测量抗增殖活性。

动物实验

  • Animal Models: 皮下移植 UMUC-3, LN-REC4 或ACHN细胞的无胸腺裸鼠(BALB/c nu/nμ)和 SCID小鼠 (C.B.-17 Scid/Scid)
  • Formulation: 溶于DMSO,用盐水稀释
  • Dosages: 10或20 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理,每天两次

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:Mubritinib (TAK 165)
质量标准:>98%,有效的HER2/ErbB2抑制剂
分子式:C25H23F3N4O2
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浓度 (mol/L)
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