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CP-724714
总货号: MB3953
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CP724714;CP-724714     
分子式:C27H27N5O3   分子量:469.53

简介: CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂。 
别名:(E)-2-methoxy-N-(3-(4-(3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)allyl)acetamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.2 mM);Water Insoluble;Ethanol:94 mg/mL (200.2 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

CP-724,714是有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。

靶点

HER2/ErbB2

IC50

10 nM

体外研究

CP-724,714明显选择性作用于EGFR,IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl,Src,c-Met,c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体,有效降低EGF诱导的自磷酸化,IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞,包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞,诱导细胞在G1期累积,而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸(TC)进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡,IC50为16 μM,且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运,IC50为~28 μM。

体内研究

CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤,快速吸收,且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠,诱导凋亡,按50 mg/kg剂量处理则显示肿瘤生长抑制达50%,且不会引起体重减轻或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和Colo-205(结肠)移植瘤具有强抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg剂量处理BT-474移植瘤,降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化。

特征

CP-724,714可用于治疗抗Trastuzumab的过量表达erbB2的肿瘤。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1298 mL

10.6489 mL

21.2979 mL

5 mM

0.4260 mL

2.1298 mL

4.2596 mL

10 mM

0.2130 mL

1.0649 mL

2.1298 mL

50 mM

0.0426 mL

0.2130 mL

0.4260 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
在感染杆状病毒的Sf9细胞中表达的重组erbB2和EGFR细胞内域作为谷胱甘肽S转移酶融合蛋白。通过亲和层析纯化蛋白。用100 μL/孔0.25 mg/mL 聚(Glu:Tyr, 4:1), 溶于PBS的PGT在37oC温育而包被Nunc MaxiSorp 96孔板。移除多余的PGT,用冲洗buffer(溶于PBS 的0.1% Tween-20)冲洗3次。激酶反应在含125 mm NaCl, 10 mm MgCl2,0.1 mm原钒酸钠,1 mm ATP,和∼15 ng 重组蛋白的50 μL 50 mm HEPES (pH 7.4) 中进行。加入溶于DMSO的抑制剂,终DMSO浓度为2.5%。加入ATP开始磷酸化,在室温下持续震荡进行6分钟。加入反应混合物终止激酶反应,用冲洗buffer冲洗4次。和 50 μL/孔 HRP联合的-PY54自磷酸化抗体温育25分钟后测定磷酸化的PGT,稀释到0.2 μg/mL阻断buffer(溶于PBS的3% BSA,0.05% Tween-20)中。移除抗体,使用冲洗buffer冲洗4次。每孔加入 50 μL四甲基联苯胺过氧化物酶底物形成比色信号,然后每孔加入50 μL 0.09 m 硫酸终止。通过测量450 nm处的吸光值而测评形成的磷酸酪氨酸化产物。

细胞实验

  • Cell lines: ZR-75-30,HCC-1419,MDA-MB-175,BT-474,SKBR3,MDA-MB-361,UACC-812,T-47D,MDA-MB-453,MDA-MB-468,CAMA-1,MDA-MB-157,MCF-7,MDA-MB-435,ZR-75-1,BT-20,和MDA-MB-231
  • Concentrations: 0.1 nM 到10 μM
  • Incubation Time: 6到7天
  • Method: 细胞按每孔5~103个接种在24孔板上,重复2份。加入通过滴定6或者更多的从0.1 nM到 10 μM的稀释CP-724,714。对照组没有CP-724,714。细胞生长6到7天,计数存活细胞。 胰蛋白酶消化后,细胞转移到等中子异位素溶液中,使用Coulter Z2微粒计数器立刻计数。通过公式[(1−实验组浓度/对照组浓度)×100] 计数抑制生长情况。绘制剂量反应曲线,至少重复两次,取平均值。使用Calcusyn软件计算IC50值。

动物实验

  • Animal Models: 携带FRE-erbB2 BT-474,MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和 Colo-205(结肠)移植瘤的雌性无胸腺CD-1 nu/nu鼠
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:CP724714
质量标准:>98%,选择性HER2/ErbB2抑制剂
分子式:C27H27N5O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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