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AZD8931 (Sapitinib)
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AZD8931;Sapitinib    
分子式:C23H25ClFN5O3   分子量:473.93

简介:  Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,作用于EGFR,ErbB2 和 ErbB3。 
别名:AZD-8931;1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:40 mg/mL (84.4 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。

靶点

ErbB2
(Cell-free assay)

EGFR
(Cell-free assay)

ErbB3
(Cell-free assay)

3 nM

4 nM

4 nM

体外研究

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。

体内研究

AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1100 mL

10.5501 mL

21.1002 mL

5 mM

0.4220 mL

2.1100 mL

4.2200 mL

10 mM

0.2110 mL

1.0550 mL

2.1100 mL

50 mM

0.0422 mL

0.2110 mL

0.4220 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

分离的激酶实验:
人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4 mM 测定 erbB2,2 mM 测定 EGFR),使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。

细胞实验

  • Cell lines: 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522,
  • Concentrations: 0.001-10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性,使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数,然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值。

动物实验

  • Animal Models: 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠
  • Formulation: 悬浮在溶于去离子水的1% (v/v)Tween-80溶液中
  • Dosages: 6.25-50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:AZD8931 (Sapitinib)
质量标准:>98%,EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂
分子式:C23H25ClFN5O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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