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Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
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简介:Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 

理化数据:


分子量

345.36

化学式

C17H15N9

CAS号

1313725-88-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

16 mg/mL (46.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

靶点

p-Met (Cell-free assay)

c-Met (Cell-free assay)

3 nM

5 nM

体外研究

Volitinib具有精确的激酶选择性和效力。在胃癌细胞株面板中,Volitinib具有高选择性,在cMET调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长(EC50的范围为0.6 nM/L-12.5 nM/L)。Volitinib具有良好的细胞膜通透性,在Caco-2细胞单层中没有外排转运。在人类肝脏微粒体中,Volitinib没有显著地可逆性或基于机理的CYP抑制作用。在人类肝脏细胞中,也不诱导CYP1A2和CYP3A4。

体内研究

在小鼠药代动力学研究实验中(ICR小鼠),Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg),半衰期为1.7小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平(F=27.2%),但其总的血浆暴露量高。在皮下注射U87MG的异种移植瘤模型中,Volitinib具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。其处理将导致c-MET信号的药效学的调整,在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的肿瘤瘀。Volitinib具有中等的血浆蛋白结合率,在大鼠、狗和人类中为60%~60%,在小鼠中为40%,在猴子中为80%;在大鼠中,volitinib在不同的组织器官中广泛分布,在肝脏、肾脏中具有高暴露量,而在脑、脊髓和睾丸中的暴露量低于血浆暴露量。在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中,Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量,口服生物利用度分别为27.2%, 42.6%, 86.3%,体内清除率(CL)分别为11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg,在稳定状态下的分布体积(Vss)分别为0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中,剂量为1-25 mg/kg的Volitinib具有线性药代动力学特征,而在狗中,浓度为2-10 mg/kg的Volitinib具有先行药代动力学。食物的摄取对其在狗中的药代动力学几乎没有影响。而在猴子中,volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中,volitinib的低口服生物利用度可能是过度的首关提取所造成。总的来说,volitinib具有良好的临床前PK/ADME属性

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: NCI-H441细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

将NCI-H441细胞以15,000 cells/孔的密度铺于96孔板,予以含10%FBS的RPMI-1640培养基进行培养。培养过夜后,用逐级稀释的待检测化合物对细胞进行处理,37℃处理1小时。然后将培养基移除,加入100 μL/孔的lysis buffer对细胞进行裂解。将含有cell lysate的孔板置于-80℃过夜。第二天,将孔板置于冰上融解,轻轻混匀。将25 μL/孔的融解产物加入到包被有anti-p-Met抗体的试验板,检测p-c-Met信号。在450 nm和570 nm处检测p-c-Met水平。

动物实验:

  • Animal Models: Female athymic mice
  • Formulation: 0.5% CMC-Na (oral); 0.25% DMSO, 10% Solutol, 10% Ethanol and 79.75% Saline (i.v.)
  • Dosages: 1.0, 2.5 and 10.0 mg/kg (oral); 2.5 mg/kg (i.v.)
  • Administration: oral administration/i.v.


运输条件:2~8℃运输


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CAS 号:1313725-88-0
英文名字:Savolitinib(AZD6094, HMPL-504)
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H15N9
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