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JNJ38877605
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JNJ-38877605;JNJ38877605         
分子式:C19H13F2N7       分子量:377.35

简介: JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。
别名:Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:37 mg/mL (98.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。

靶点

c-Met

IC50

4 nM

体外研究

JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。

体内研究

JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。

特征

JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6501 mL

13.2503 mL

26.5006 mL

5 mM

0.5300 mL

2.6501 mL

5.3001 mL

10 mM

0.2650 mL

1.3250 mL

2.6501 mL

50 mM

0.0530 mL

0.2650 mL

0.5300 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 6周大的,在右后侧皮下注射GTL16细胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠
  • Formulation: JNJ-38877605溶于PBS
  • Dosages: ≤40 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:943540-75-8
英文名字:JNJ-38877605
质量标准:>98%;ATP竞争性c-Met抑制剂
分子式:C19H13F2N7
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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