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Org27569
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Org-27569;Org 27569        
分子式:C24H28ClN3O   分子量:409.95 
简介:Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。 
别名:1H-Indole-2-carboxamide, 5-chloro-3-ethyl-N-[2-[4-(1-piperidinyl)phenyl]ethyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂,通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变,且降低逆向激动剂的亲和力。

特性

诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。

靶点

CB1

体外研究

Org 27569是CB1大麻素受体的别构调节剂。它显著增加CB1受体与激动剂的结合,并显著降低CB1受体与反向激动剂的特异性结合。 Org 27569诱导CB1以高亲和力结合激动剂,受体内化,以及下游ERK磷酸化。变构配体Org 27569促进激动剂与CB1的结合,但是阻断TM6中的构象变化。Org 27569诱捕受体与不同的激动剂结合,但没有构象状态的信号。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4393 mL

12.1966 mL

24.3932 mL

5 mM

0.4879 mL

2.4393 mL

4.8786 mL

10 mM

0.2439 mL

1.2197 mL

2.4393 mL

50 mM

0.0488 mL

0.2439 mL

0.4879 mL

经典实验操作(仅供参考)


激酶实验

平衡结合试验。:
结合试验以CB1受体激动剂[3H]CP 55,940 (0.7 nM)和CB1受体拮抗剂[3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 毫克/毫升BSA 以及包含0.1 mM EDTA和0.5 mM MgCl2的50 mM Tris 缓冲液,pH 7.4,总试验体积为500微升进行。通过加入小鼠脑膜(30微克)启动结合。试验在37°C下进行60分钟,加入冰预冷的洗涤缓冲液(50 mM Tris 缓冲液和1 毫克/毫升BSA)而终止,用在4°C下于洗涤缓冲液中浸泡24小时的24孔取样歧管和Whatman GF/B玻璃纤维过滤器过滤。每个反应试管用4毫升等分试样缓冲液清洗5次。过滤器在烘箱干燥60分钟,然后放在5毫升闪烁液中,放射性通过液体闪烁光谱法进行定量。特异性结合由1μM相应的未标记配体存在和不存在下结合的区别来定义,总结合为70%至80%。

细胞实验

  • Cell lines: HEK293
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 5到15分钟
  • Method: 细胞表达CB1受体暴露于ORG27569(10μM)5〜15分钟。Fortoxin处理以消除Gi耦合作用,PTX以5纳克/毫升加入培养基。随后在毒素存在下培养18小时,细胞用PBS清洗两次,用化合物处理。细胞用冰预冷的PBS洗涤,细胞裂解物通过冰预冷的裂解缓冲液(150 mM NaCl,1.0% IGEPAL CA-630,0.5%脱氧胆酸钠,0.1% SDS,以及50 mM Tris,pH 7.5包含4-(2-氨乙基)苯磺酰氟,胃蛋白酶抑制剂A,E-64,苯丁抑制素,亮抑酶肽,以及抑肽酶作为蛋白酶抑制剂)处理获得。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:868273-06-7
英文名字: Org-27569
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H28ClN3O
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