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Abemaciclib,LY2835219
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Abemaciclib;LY2835219
分子式: C27H32F2N8    分子量:  506.59 


简介:Abemaciclib( LY2835219)对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。
别名:Abemaciclib;LY2835219
N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine, methanesulfonate
物理性状及指标:
外观:……………………结晶性固体
λmax:…………………245, 272, 299 nm


溶解性:…………………溶于DMSO
纯度:………………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LY2835219游离碱对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。

靶点

 


Cdk4/cyclin D1
2 nM (IC50)

CDK6/cyclinD1
10 nM (IC50)

CDK9/cyclinT1
57 nM (IC50)

CDK5/p35
287 nM (IC50)

Cdk5/p25
355 nM (IC50)

CDK2/cyclinE
504 nM (IC50)

CDK1/cyclinB1
1627 nM (IC50)

CDK7/Mat1/cyclinH1
3910 nM (IC50)

PIM1
50 nM (IC50)

PIM2
3400 nM (IC50)

HIPK2
31 nM (IC50)

DYRK2
61 nM (IC50)

CK2
117 nM (IC50)

GSK3b
192 nM (IC50)

JNK3
389 nM (IC50)

FLT3 (D835Y)
403 nM (IC50)

DRAK1
659 nM (IC50)

FLT3
3960 nM (IC50)

体外研究

LY2835219减少细胞生存能力的IC50值从0.5μM 0.7μM,抑制一种蛋白激酶和ERK信号而不是mTOR激活在头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞。LY2835219显示抑制A375R1-4,M14R,SH4R EC50值从0.3到0.6μM;LY2835219抑制亲代A375和耐药A375RV1和A375RV2细胞的增殖,具有类似的能力,IC50的值分别为395、260和463 nM。LY2835219抑制低纳米级的CDK4和CDK6,抑制Rb磷酸化,导致G1抑制和抑制增殖,其活性对Rb细胞是特异性的

体内研究

LY2835219 (45 mg/kg, p.o.)与everolimus结合,在HNSCC异种移植瘤中产生协同抗肿瘤作用。LY2835219(45或90 mg/kg, p.o.)在A375异种移植瘤模型中显示明显的肿瘤生长抑制。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Abemaciclib是CDK4 和CDK6选择性抑制剂,可以用于相关领域的科学研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9740 mL

9.8699 mL

19.7398 mL

5 mM

0.3948 mL

1.9740 mL

3.9480 mL

10 mM

0.1974 mL

0.9870 mL

1.9740 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

细胞(5×103)铺在96孔板中。 第二天将细胞处理24至48小时,然后按照制造商的说明书和发光平板读数器通过Caspase-Glo-3/7测定评估半胱天冬酶-3活性。

细胞实验

LY28 35219溶解在DMSO中,浓度为10毫米。
细胞接种在96孔板中,允许粘附过夜,并用DMSO控制(0.1% V/V)或所指示的化合物处理72小时。根据生产商的说明书,使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。Ly235219和mTOR抑制剂之间的相互作用用CypSyn确定。组合指数(CI)值为1表示加性药物相互作用,而CI<1是协同作用,CI>1是拮抗作用。

动物实验

  • LY28 35219在20毫米磷酸盐缓冲液中溶解在1% HEC中。
  • 用OSC-19(1×106)细胞皮下注射六周龄BALB/c雌性裸鼠。当肿瘤大小达到约100平方毫米时,小鼠按肿瘤大小随机化,并进行各种治疗。每个治疗组至少包括5只小鼠。每组小鼠通过每日口服灌胃给药,LY28 35219(45 mg/kg/d或90 mg/kg/d),依维莫司(5 mg/kg/d),或两者的组合。LY28 35219溶解在1% HEC中,在20 mM磷酸盐缓冲液(PH2.0)中溶解。每周测量两次肿瘤大小和体重。肿瘤体积用以下公式计算:V=(L×W2)/ 2。小鼠在第14天灌胃最后一次,第二天处死。取瘤组织进行Western blot和免疫组织化学染色。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1231929-97-7
英文名字:Abemaciclib,LY2835219
质量标准:>98%,CDK4 和CDK6选择性抑制剂
分子式:C27H32F2N8
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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