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LEE011
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Ribociclib;LEE011      
分子式:C23H30N8O  分子量:434.54



简介: LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂
别名:瑞博西尼;LEE011;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO 7 mg/mL (16.1 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。

特性

口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。

靶点

CDK4
(Cell-free assay)

CDK6
(Cell-free assay)

体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂 本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3013 mL

11.5064 mL

23.0128 mL

5 mM

0.4603 mL

2.3013 mL

4.6026 mL

10 mM

0.2301 mL

1.1506 mL

2.3013 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: ~100小时
  • Method:

将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。

动物实验

  • Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~200毫克/千克 每天
  • Administration: 口服

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1211441-98-3
英文名字:Ribociclib
质量标准:>98%,高度特异性CDK4/6抑制剂
分子式:C23H30N8O
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