欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
LY2835219 mesylate
总货号: MB5135
货号 规格 库存 发货时间
10MG [¥300.00] :¥300.00
15
现货
50MG [¥800.00] :¥800.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

abemaciclib (LY2835219); LY2835219      
分子式:C27H32F2N8.CH4O3S   分子量: 602.7

简介: LY2835219 是选择性的CDK4/6  抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

别名:abemaciclib (LY2835219);CDK4/6 dual inhibitor;2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1- methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色粉末
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (137.71 mM);Water :100 mg/mL (165.92 mM);Ethanol :24 mg/mL (39.82 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LY2835219 是有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。

靶点

CDK4(Cell-free assay)

CDK6(Cell-free assay)

IC50

2 nM

10 nM

体外研究

 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。

体内研究

 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB5136

LEE011

MB4355

Palbociclib (PD-0332991)

MB2801

Palbociclib (PD-0332991) HCl

MB4024

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2835219 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,本品适用于肿瘤治疗等相关领域的科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6592 mL

8.2960 mL

16.5920 mL

5 mM

0.3318 mL

1.6592 mL

3.3184 mL

10 mM

0.1659 mL

0.8296 mL

1.6592 mL

50 mM

0.0332 mL

0.1659 mL

0.3318 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)


激酶实验
  • 将细胞(5×103)铺板于96孔板中。 第二天处理细胞24至48小时,然后根据制造商的说明书和发光板读数器通过Caspase-Glo-3/7测定法评估胱天蛋白酶-3活性。

细胞实验

  • 将细胞接种在96孔板中,使其粘附过夜,并用DMSO对照(0.1%v / v)或所示化合物处理72小时。 根据制造商的说明使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。 使用CompuSyn测定LY2835219和mTOR抑制剂之间的相互作用。 组合指数(CI)值1表示添加剂药物相互作用,而CI <1是协同的,CI> 1是拮抗性的。

动物实验

  • 给6周龄BALB / c雌性裸鼠皮下注射OSC-19(1×106)细胞。 当肿瘤大小达到约100mm 3时,通过肿瘤大小随机化小鼠并进行每次治疗。 每个治疗组包括至少5只小鼠。 每组小鼠通过每日口服管饲给予载体LY2835219(45mg / kg /天或90mg / kg /天),依维莫司(5mg / kg /天)或两者的组合。 将LY2835219溶于1%HEC的20mM磷酸盐缓冲液(pH2.0)中。 每周两次测量肿瘤大小和体重。 使用以下公式计算肿瘤体积:V =(L×W2)/ 2(L,长度; W,宽度)。 在第14天最后一次对小鼠进行强饲,并在第二天处死。 取出肿瘤进行Western印迹和免疫组织化学。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1231930-82-7
英文名字:abemaciclib mesylate(LY2835219)
质量标准:>98%,CDK4 和CDK6选择性抑制剂;甲磺酸盐
分子式:C27H32F2N8.CH4O3S
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置