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GMX1778 (CHS828)
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GMX1778;CHS828                   
分子式:C19H22ClN5O  分子量:371.86

简介: GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂,可抑制剂NAD_addition_的生化合成。 
别名:GMX1778;Guanidine, N-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinyl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (198.99 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂,IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。

靶点

NAMPT

NAMPT

<25 nM

120 nM(Kd)

体外研究

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗,随后导致ATP耗竭,最终使细胞死亡。GMX1778诱导程序性细胞死亡,并伴随凋亡特征。GMX1778通过下调IKK活性,抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。

体内研究

在移植的裸鼠体内,GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤,肠癌(GOT1),胰腺癌(BON),和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂 ,本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6892 mL

13.4459 mL

26.8918 mL

5 mM

0.5378 mL

2.6892 mL

5.3784 mL

10 mM

0.2689 mL

1.3446 mL

2.6892 mL

50 mM

0.0538 mL

0.2689 mL

0.5378 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外耦合酶 NAMPT 试验:
重组NAMPT活性使用基于NAD+定量的耦合酶测定进行评估。反应在室温下使用包含50 mM HEPES (pH 7.4),50 mM KCl,5 mM MgCl2,0.5 mM β-巯基乙醇,0.005% 牛血清白蛋白,1% DMSO,2.0 U/ml乳酸脱氢酶,4 mM L-乳酸钠,0.4 U/ml 心肌黄酶,6 μΜ 刃天青钠盐,0.4 mM PRPP,3.0 nM NMNAT1,125 μM ATP,50 μM NM,和2-5 μM 重组NAMPT的混合物进行180分钟。荧光性使用Tecan Safire酶标仪(激发波长560 nm;发射波长590 nm)测量。Ki值使用Graphpad Prism 4.0软件和Cheng-Prusoff方程计算。

细胞实验

  • Cell lines: HeLa 细胞
  • Concentrations: ~100 nM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: GMX1778在DMSO中连续稀释以达到0.2% DMSO的终浓度。72小时后,相对ATP水平使用ViaLight HS高灵敏度细胞毒性和细胞增殖生物测定试剂盒根据制造商指示测定。对于GMX1778细胞毒性挽救实验,细胞用NA (10 μM)或NMN (100 μM)处理,同时使用GMX1778处理。S形剂量响应曲线使用4.00版 GraphPad Prism(GraphPad 软件) 通过可变斜率的非线性回归分析生成,以计算50%抑制(IC50)值。

动物实验

  • Animal Models: 负荷中肠癌(GOT1),胰腺癌(BON)和甲状腺髓样癌(GOT2)肿瘤的裸鼠
  • Formulation: 悬浮在含2%羧甲基纤维素的0.9%生理盐水中
  • Dosages: ~250 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:200484-11-3
英文名字:GMX1778 (CHS828)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H22ClN5O
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