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Lomibuvir (VX-222, VCH-222)
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Lomibuvir (VX-222, VCH-222)       
分子式:C25H35NO4S  分子量:445.61

简介:VX-222 (VCH-222) 是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂. 
别名:2-Thiophenecarboxylic acid, 5-(3,3-dimethyl-1-butyn-1-yl)-3-[(cis-4-hydroxycyclohexyl)[(trans-4- methylcyclohexyl)carbonyl]amino]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (199.72 mM);Water Insoluble;Ethanol: 89 mg/mL (199.72 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。

特性

VX-222是新型有效和选择性的非核苷聚合酶抑制剂,作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依赖的RNA聚合酶。

靶点

HCV NS5B 1a

HCV NS5B 1b

0.94 μM

1.2 μM

体外研究

VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b,为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时,IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b,EC50分别为22.3和11.2 nM。最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成,对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。

体内研究

VCH-222作用于小鼠和犬,显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性,及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换,在肝脏中很好地转运,在胆汁进行分泌,或者形成葡糖甘酸加合物。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。VX-222 (VCH-222)是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2441 mL

11.2206 mL

22.4411 mL

5 mM

0.4488 mL

2.2441 mL

4.4882 mL

10 mM

0.2244 mL

1.1221 mL

2.2441 mL

50 mM

0.0449 mL

0.2244 mL

0.4488 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

NS5B抗体活性实验:
使用同源多聚RNA模板/引物多聚rA/寡聚dT,测定新合成RNA中放射标记的UTP渗透到酶C端∆21截断倒位中的数量,而测定VX-222 作用于HCV NS5B的抑制效果。使用液态闪烁计数器定量分析渗透的放射活性。使用NS5B的C端∆21截断倒位测定VX-222抑制HCV NS5B基因型1b的体外动力学。加入10-75 μM非放射性的UTP,与 0.89- 6.70 μCi [α-33P]标记的UTP混合,测定VX-222 (1-1.5 μM)。RNA依赖的RNA合成反应在22oC下进行18分钟。

细胞实验

  • Cell lines: Huh7.5细胞
  • Concentrations: 0.01 nM -10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 含HCV RNA复制子的Huh7.5细胞胰蛋白酶化,按每孔4×104个细胞接种到48孔板上。第二天更换培养基,VX-222加到200 μL完全培养基中。48小时后,全部RNA被萃取,使用RT-PCR测定病毒 RNAs。使用对数曲线.通过回归曲线分析计算降低50%HCV RNA复制子水平(EC50)时的有效VX-222浓度。

动物实验

  • Animal Models: 鼠或犬
  • Formulation: 溶于30% PEG
  • Dosages: 5 mg/kg(鼠),或10 mg/kg(犬)
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1026785-59-0
英文名字:Lomibuvir (VX-222, VCH-222)
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H35NO4S
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