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Telaprevir (VX-950)
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Telaprevir (VX-950);特拉匹韦          
分子式:C36H53N7O6   分子量:679.85

简介: 特拉普韦  Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂。 
别名:VX-950;Cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide, (2S)-2-cyclohexyl-N-(2-pyrazinylcarbonyl)glycyl-3-methyl-L-valylN-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]butyl]octahydro-, (1S,3aR,6aS)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO: 136 mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Telaprevir是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。

靶点

HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶

IC50

0.354 μM

体外研究

Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir完全消除复制细胞中 HCV RNA,撤销处理13天后,没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用,与两种试剂单独使用相比,适度提高协同作用,降低HCV RNA复制,和抑制耐药突变,但是没有明显毒性。

体内研究

Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型, 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中,分别降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周,导致HCV RNA降低,和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒。

特征

与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共价,可逆抑制剂,具有结合慢和解离慢的特性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4709 mL

7.3546 mL

14.7091 mL

5 mM

0.2942 mL

1.4709 mL

2.9418 mL

10 mM

0.1471 mL

0.7355 mL

1.4709 mL

50 mM

0.0294 mL

0.1471 mL

0.2942 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

测定HCV抗体活性 :
含自我复制, 亚基因组HCV复制的稳定Huh-7细胞, 与HCV 抗体实验中使用的I377neo/NS3-3'/wt复制一致。复制的细胞和 Telaprevir在37oC下按指定时间温育,Telaprevir事先在 含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培养基中稀释。使用RNeasy-96试剂盒抽提全部细胞RNA,使用定量RTPCR (QRT-PCR)实验测定IC50而测定HCV RNA复制量。

细胞实验

  • Cell lines: Huh-7, HepG2,和外周血单个核细胞(PBMC)
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为1 mM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 用不同浓度Telaprevir 处理细胞48小时。通过MTS实验测定细胞活力。

动物实验

  • Animal Models: 注射重组腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠
  • Formulation: 在聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K-30 和2%十二烷基硫酸钠中配制
  • Dosages: 300 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:402957-28-2
英文名字:特拉匹韦
质量标准:>98%,BR
分子式:C36H53N7O6
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