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TAK-700 (Orteronel)
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TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人1720-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。

理化数据

分子量

307.35

化学式

C18H17N3O2

CAS

426219-18-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

61 mg/mL (198.47 mM)

Ethanol

8 mg/mL (26.02 mM)

Water

难溶或者不溶

生物活性

产品描述

TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人1720-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。

靶点

17,20-lyase (Human)

17,20-lyase (Rat)

38 nM

54 nM

体外研究

在体外,TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性,IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型,包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。在表达人CYP亚型的微粒体中,TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用,IC50为19 nM。TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性,IC50 分别为27 nM和38 nM。在猴子肾上腺细胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生,IC50 分别为110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生,IC50为37 nM。

体内研究

在食蟹猴体内,TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗显著减少血清睾酮和脱氢表雄酮(DHEA)水平。TAK-700(1 mg/kg剂量)口服治疗具有良好的动力学参数,Tmax,Cmax,t1/2和AUC0-24 hours分别为1.7小时,0.147 μg/mL,3.8 小时和0.727 μg h/mL。

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CAS 号:426219-18-3
英文名字:TAK-700 (Orteronel)
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H17N3O2
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