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Avasimibe
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Avasimibe;阿伐麦布    
分子式:C29H43NO4S 分子量:501.72

简介: Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。 

别名:阿伐麦布;CI-1011; PD-148515;Sulfamic acid, N-[2-[2,4,6-tris(1-methylethyl)phenyl]acetyl]-, 2,6-bis(1-methylethyl)phenyl ester 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (199.31 mM);Water:Insoluble ;Ethanol:8 mg/mL (15.94 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,

靶点

CYP2C9 
(Human Hepatic Microsomes)

ACAT 
(IC-21 macrophages)

CYP1A2 
(Human Hepatic Microsomes)

CYP2C19 
(Human Hepatic Microsomes)

2.9 μM

3.3 μM

13.9 μM

26.5 μM

体外研究

Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。

体内研究

Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂,持续3周,脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL),而降低总胆固醇。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9931 mL

9.9657 mL

19.9314 mL

5 mM

0.3986 mL

1.9931 mL

3.9863 mL

10 mM

0.1993 mL

0.9966 mL

1.9931 mL

50 mM

0.0399 mL

0.1993 mL

0.3986 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

P450 抑制研究:
使用至少15个捐赠者的人类肝脏微粒体(HLM),进行所有抑制实验。 为了测定IC50 ,按体外 Km值,使用合适的底物探针。使用 100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.4) 和 1 mM NADPH进行温育。CYP1A2 抑制研究中,在总体积为 0.5 ml中温育,使用 0.1 mg/ml HLM, 30 μM phenacetin, 1 mM NADPH, 在 Avasimibe (0, 0.3, 0.75, 1.5, 3, 7.5, 15, 30, 和 40 μM) 在磷酸钾缓冲液 pH 7.4 中,重复进行反应。在37oC下温育7分钟后,加入NADPH 开始酶反应。 25分钟后,使用500 μl 冰冻 100 ng/ml paracetamol-D4/CH3CN 将反应混合物猝灭。在室温下制备标准(4-醋氨酚)和质量对照(分低,中,高进行一式三份)。混合后, 0.2 ml 样本转移到另一个实验板中,在3000 rpm下离心10分钟后,进行LC/MS/MS 分析。

细胞实验

  • Cell lines: 原代人类单核细胞衍生的巨噬细胞
  • Concentrations: 1 μg/ml 或 2 μg/ml
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method:

为了形成泡沫细胞,吸取生长培养基 (含10%人血清的RPMI 培养基),使用RPMI培养基冲洗 BMMs 4次,然后在有或无agacLDL (100 μg 蛋白/ml) 和 Avasimibe (1 μg/ml)存在时,使用含 牛血清蛋白 (BSA,0.2%) 和DMSO( 0.2%)(空白培养基)的RPMI培养基 处理HMMs 48 小时。胆固醇外排实验中, HMMs 与 ag-acLDL (100 μg 蛋白/ml)预温育14小时 ,然后在有或无HDL(100 μg 蛋白/ml), Avasimibe(2 μg/ml) 或 HDL 和Avasimibe (2 μg/ml) 存在时,使用对照组RPMI 培养基处理24-48小时。此外, 通过HMMs与含ag-acLDL(100 μg 蛋白/ml)的RPMI培养基在乙醇喷雾(终浓度为 0.1%)中第一次温育24小时,ag-acLDL 使用[4-14C]FC (0.5 μCi/ml)进行放射性标记,测定 [14C]FC 的外观。移除培养基, 使用RPMI 培养基冲洗细胞3次,然后在有或无Avasimibe(1–10 μg/ml)存在时,使用对照组RPMI 培养基处理细胞 4–48 小时。在每个时间点,吸除培养基,离心,将未粘附的细胞制成颗粒。通过液体闪烁光谱测定[14C]FC外观。使用己烷:异丙醇 (3:2, v/v) 抽提细胞脂质1小时。使用石油醚:己烷:冰醋酸的溶剂系统(85:15:2,v/v),经过细胞抽提物和FC和EC标准样的等样进行薄层层析,测定细胞放射性标记的胆固醇分布。FC外排百分数按以下公式计算:培养基 [14C]FC dpm/ 细胞[14C] dpm×100。通过气液色谱法,使用豆甾醇(1 mg/ml) 作为内部标准,测量FC和TC质量。计算EC量作为TC和FC之间的区别。

动物实验

  • Animal Models: 雄性食蟹猴
  • Formulation: 无菌 0.9% NaCl溶液
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次,持续3周

【注意】 
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:166518-60-1
英文名字:阿伐麦布
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H43NO4S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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