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MK-886 (L-663,536)
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MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP。它同时还是PPARα拮抗剂。

理化数据

分子量

472.08

化学式

C27H34ClNO2S

CAS

118414-82-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

94 mg/mL (199.11 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP。它同时还是PPARα拮抗剂。

靶点

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)

PPARα

COX-1

COX-2

   

8 μM

58 μM

体外研究

MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。

体内研究

向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886,其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地,单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。

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CAS 号:118414-82-7
英文名字:MK-886 (L-663,536)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H34ClNO2S
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