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PX-12
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PX-12是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。

理化数据

分子量

188.31

化学式

C7H12N2S2

CAS

141400-58-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

38 mg/mL (201.79 mM)

Ethanol

38 mg/mL (201.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

PX-12是一种有效的 thioredoxin-1 (Trx-1) 抑制剂,作用于 Trx-1 上 Cys73 的不可逆硫代烷基化。

靶点

Trx-1

体外研究

在MCF-7和HT-29细胞中,PX-12防止低氧(1% 氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加,并降低HIF-1反式激活活性,VEGF形成,和诱导型一氧化氮合酶。PX-12也会抑制MCF-7和HT-29细胞的生长,IC50s分别为1.9 μM和2.9μM。PX-12也会通过Nrf2/PMF-1介导的增加抑制HIF-1α蛋白质水平。在A549细胞中,PX-12通过G2/M细胞周期阻滞,和Bax-介导的,ROS-依赖性细胞凋亡抑制细胞生长。在肝癌细胞中,PX-12与5-FU发挥协同作用,显著抑制致瘤性。

体内研究

在负荷MCF-7肿瘤异种移植物的小鼠中,PX-12 (12 mg/kg, i.p.)降低HIF-1α 与 VEGF蛋白质水平和微血管密度。

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CAS 号:141400-58-0
英文名字:PX 12
质量标准:>98%,BR
分子式:C7H12N2S2
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