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AM251
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AM-251;AM251                       
分子式:C22H21Cl2IN4O 分子量:555.24

简介: AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,AM251也是 GPR55 的激动剂。 
别名:1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:40 mg/mL (72.04 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

AM251是大麻素CB1受体拮抗剂,IC50为700 nM,在体内与小鼠脑CB1受体结合。

特性

一种选择性大麻素1阻滞剂。

靶点

CB1

体外研究

AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸和GABA从突触体的释放,IC50分别为8.5 μM 和9.2 μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd,而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐:钠离子通道复合物的解离,抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞,CB2+/+和CB2 −/−腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。

体内研究

AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为,但是不影响摄食率。 AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比,AM251引起测试的潜伏期有效减少,但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异,包括交叉口的数量,即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间,AM251 (4.0 mg/kg) 减少凝固。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AM251是一种CB1大麻素受体拮抗剂,在一项研究中被用于确定其与海马神经元的相互作用,以增强小鼠的空间记忆。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8010 mL

9.0051 mL

18.0102 mL

5 mM

0.3602 mL

1.8010 mL

3.6020 mL

10 mM

0.1801 mL

0.9005 mL

1.8010 mL

50 mM

0.0360 mL

0.1801 mL

0.3602 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 适度肥胖的雄性 Lewis 大鼠
  • Formulation: 2% 二甲基亚砜,1% Tween 80 和 97% 生理盐水
  • Dosages: 1.25 mg/kg,2.5 mg/kg 和 5 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:AM251
质量标准:>98%,cannabinoid CB1 receptor拮抗剂
分子式:C22H21Cl2IN4O
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