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GW842166X
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GW842166X     
分子式:C18H17Cl2F3N4O2 分子量:449.25

简介: GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。 
别名:GW 842166;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (44.51 mM);Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GW842166X 是有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。

靶点

CB2

IC50

63 nM

体外研究

GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ,Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM,Emax 为84%

体内研究

GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值

特征

GW842166X 与CB2的结合性强于CB1

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2259 mL

11.1297 mL

22.2593 mL

5 mM

0.4452 mL

2.2259 mL

4.4519 mL

10 mM

0.2226 mL

1.1130 mL

2.2259 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 神经病理性疼痛大鼠模型
  • Formulation: 盐溶液
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 口服每天一次共8天

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

英文名字:GW842166X
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H17Cl2F3N4O2
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浓度 (mol/L)
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